Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
Registratienummer: RVG 33994
Bijsluiter Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
BIJSLUITER: INFORMATIE VOOR DE GEBRUIK(ST)ER
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
Lees de hele bijsluiter zorgvuldig door voordat u start met het gebruik van dit geneesmiddel.
Bewaar deze bijsluiter. Het kan nodig zijn om deze nog eens door te lezen.
Dit geneesmiddel is aan u persoonlijk voorgeschreven. Geef dit geneesmiddel niet door aan
anderen. Dit geneesmiddel kan schadelijk voor hen zijn, zelfs als de verschijnselen dezelfde zijn
als waarvoor u het geneesmiddel heeft gekregen.
Heeft u nog vragen, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Wanneer één van de bijwerkingen ernstig wordt of als er bij u een bijwerking optreedt die niet in
deze bijsluiter is vermeld, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
In deze bijsluiter:
1. Wat is Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml en waarvoor wordt het gebruikt
2. Wat u moet weten voordat u Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml gebruikt
3. Hoe wordt Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml gebruikt
4. Mogelijke
bijwerkingen
5. Hoe bewaart u Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml
6. Aanvullende
informatie
1.
WAT IS NALOXON HCL B. BRAUN 0,4 MG/ML EN WAARVOOR WORDT HET
GEBRUIKT
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml is een geneesmiddel wat wordt toegepast om de effecten van een
overdosering met een opiaat, bijv.
morfine, tegen te gaan.
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml wordt toegepast om de niet gewenste effecten van opiaten op te
heffen door de levensbedreigende depressie van het centrale zenuwstelsel en de ademhaling
(moeilijkheden bij het adem halen) tegen te gaan.
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml wordt tevens gebruikt om een acute overdosering of vergiftiging
met een opiaat vast te stellen.
Als aan een vrouw een pijnstiller tijdens de bevalling is gegeven kan het pasgeboren kind behandeld
worden met Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml om de ongewenste effecten van opiaten op te heffen,
bijv. als hij/zij last heeft van ademhalingsproblemen of depressie van het centrale zenuwstelsel.
2.
WAT U MOET WETEN VOORDAT U NALOXON HCL B. BRAUN 0,4 MG/ML GEBRUIKT
Gebruik Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml niet:
als u
allergisch (overgevoelig) bent voor naloxonhydrochloride of voor één van de andere
bestanddelen van dit geneesmiddel.
Wees extra voorzichtig met Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml en informeer uw arts
als u
lichamelijk verslaafd bent aan opiaten (bijv. morfine) of een hoge dosering van een
dergelijk product hebt gekregen (u kunt dan sterke ontwenningsverschijnselen krijgen nadat u
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml heeft toegediend gekregen; de symptomen hiervan kunnen
hoge bloeddruk, hartkloppingen, ernstige ademhalingsproblemen of hartstilstand zijn).
indien u
last heeft van uw
hart of met uw
bloedsomloop (omdat bijwerkingen zoals hoge of
lage bloeddruk, hartkloppingen of ernstige ademhalingsproblemen dan eerder kunnen optreden)
Gebruik met andere geneesmiddelen
Informeer uw arts of apotheker als u nog andere geneesmiddelen gebruikt of onlangs hebt gebruikt,
met inbegrip van geneesmiddelen die zonder recept verkrijgbaar zijn.
Indien u
pijnstillende middelen zoals buprenorfine gebruikt. Het pijnstillend effect kan zelfs
sterker worden als u behandeld wordt met Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml. Echter, de
BBraun_PIL_NALOXON_0 4mg-ml_NL_070622_clean.doc
Pagina
1 van 12
Bijsluiter Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
opheffing van ongewenste effecten, zoals onderdrukking van de ademhaling veroorzaakt door
buprenorfine, is beperkt.
Indien u
kalmerende middelen gebruikt omdat Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml dan mogelijk
minder effect heeft.
Indien u geneesmiddelen gebruikt die invloed hebben op uw
hart of bloedsomloop (bijv.
bloeddrukverlagende middelen zoals
clonidine), ook degene die zonder recept verkrijgbaar zijn.
Gebruik van Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml met voedsel en drank
Informeer uw behandelend arts als u alcohol heeft gebruikt. Bij patiënten met een meervoudige
vergiftiging (met opiaten en kalmeringsmiddelen of alcohol) kan Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml
minder effect hebben.
Zwangerschap en borstvoeding
Er is onvoldoende informatie beschikbaar over het gebruik van Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml bij
zwangere vrouwen. Tijdens uw zwangerschap zal de arts de voordelen van het gebruik van Naloxon
HCl B. Braun 0,4 mg/ml afwegen tegenover de mogelijke nadelen voor embryo of foetus.
Het is niet bekend of Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml in de moedermelk terecht komt en het is niet
vastgesteld of kinderen die borstvoeding krijgen door Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml worden
beïnvloed. Daarom dient borstvoeding vermeden te worden gedurende 24 uur na toediening.
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Als u Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml toegediend hebt gekregen om de effecten van opiaten tegen
te gaan mag u, gedurende 24 uur na toediening, niet aan het verkeer deelnemen, machines bedienen
of u bezig houden met andere activiteiten welke fysieke of mentale kracht kosten omdat de effecten
van opiaten terug kunnen keren.
Belangrijke informatie over enkele bestanddelen van Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml .
Dit geneesmiddel bevat
3,8 mmol (88,5 mg) natrium per maximale dagelijkse dosis. Informeer u
arts indien u een natriumbeperkt dieet heeft, hij/zij zal hiermee rekening houden.
3.
HOE WORDT NALOXON HCL B. BRAUN 0,4 MG/ML GEBRUIKT
De gebruikelijk doseringen welke u toegediend krijgt zijn:
Opheffing van de ongewenste effecten van opiaten:
Volwassenen:
0,1 0,2 mg, indien noodzakelijk mogen extra injecties met 0,1 mg toegediend
worden.
Kinderen:
0,01 0,02 mg per kg lichaamsgewicht, zo nodig mogen extra injecties met
dezelfde hoeveelheid toegediend worden.
Diagnose van overdosering of vergiftiging met opiaten.
Volwassenen:
0,4 2 mg, indien noodzakelijk mogen de injecties met intervallen van 2-3
minuten herhaald worden. De maximale dosis van 10 mg mag niet overschreden
worden.
Kinderen:
0,01 mg per kg lichaamsgewicht, zo nodig mag een extra injectie van 0,1 mg per
kg toegediend worden.
Opheffing van de ongewenste effecten van opiaten bij neonaten waarvan de moeders opiaten
toegediend hebben gekregen:
0,01 mg per kg lichaamsgewicht, indien noodzakelijk mogen extra injecties toegediend worden.
Bij opheffing van de ongewenste effecten van opiaten (bij volwassenen, kinderen en ook bij
neonaten) dienen patiënten zorgvuldig geobserveerd te worden om te verzekeren dat het gewenste
BBraun_PIL_NALOXON_0 4mg-ml_NL_070622_clean.doc
Pagina
2 van 12
Bijsluiter Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
effect van Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml optreedt. Extra doseringen mogen, indien noodzakelijk,
elke 1-2 uur gegeven worden.
Bij oudere patiënten met problemen van hart of bloedvaten of bij patiënten die medicijnen gebruiken
welke problemen van hart of bloedvaten kunnen veroorzaken (bijv. cocaïne, metamfetamine,
cyclische antidepressiva, calciumantagonisten, bètablokkers,
digoxine) dient Naloxon HCl B. Braun
0,4 mg/ml met de nodige voorzichtigheid te worden toegediend daar ernstige bijwerkingen zoals te
snelle hartslag (ventriculaire tachycardie) en fibrilleren kunnen optreden.
Als u de indruk heeft dat het effect van Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml te sterk of te zwak is
informeer dan uw arts.
Wijze van toediening
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml wordt via een intraveneuze (in een ader) of intramusculaire (in een
spier) injectie aan u toegediend of, na verdunning, als intraveneus infuus (gedurende een langere
periode).
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml wordt aan u toegediend door uw anesthesist of een ervaren arts.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, vraag dan uw arts of apotheker.
4.
MOGELIJKE BIJWERKINGEN
Zoals alle geneesmiddelen kan Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml bijwerkingen veroorzaken, hoewel
niet iedereen deze bijwerkingen krijgt.
De in de volgende tekst gebruikte termen, waarmee de frequentie van de bijwerkingen worden
beschreven, hebben de volgende betekenis:
Zeer vaak
komt voor bij meer dan 1 op de 10 patiënten
Vaak
komt voor bij meer dan 1 op de 100 patiënten en bij minder dan 1 op de 10 patiënten
Soms
komt voor bij meer dan 1 op de 1.000 patiënten en bij minder dan 1 op de 100
patiënten
Zelden
komt voor bij meer dan 1 op de 10.000 patiënten en bij minder dan 1 op de 1.000
patiënten
Zeer zelden
komt voor bij minder dan 1 op de 10.000 patiënten en hieronder vallen ook op
zichzelf staande gevallen
Het kan moeilijk zijn om vast te stellen wat de bijwerkingen van Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml
zijn omdat het altijd wordt toegediend nadat een ander geneesmiddel is gebruikt.
Aandoeningen van het immuunsysteem (afweersysteem)
Zeer zelden: Allergische reacties (netelroos, ontsteking van het neusslijmvlies of een koude,
moeilijke ademhaling, Quincke´s oedeem (forse zwelling), allergische shock.
Aandoeningen van het zenuwstelsel
Vaak:
Duizeligheid, hoofdpijn
Soms:
Onvrijwillig beven of trillen ((tremor), zweten
Zelden:
Convulsies (stuipen), spanning
Aandoeningen van het hart
Vaak:
Snelle hartslag
Soms
Veranderingen in de wijze waarop het hart slaat, langzame hartslag
Zeer zelden:
Fibrilleren (ongecoördineerde hartslag van een deel van het hart), hartstilstand
Aandoeningen van de bloedvaten:
BBraun_PIL_NALOXON_0 4mg-ml_NL_070622_clean.doc
Pagina
3 van 12
Bijsluiter Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
Vaak:
Toename of afname van de bloeddruk (u kunt hoofdpijn krijgen of u flauw voelen)
Aandoeningen van de ademhaling
Zeer zelden:
Vloeistof in de longen (longoedeem, uittreding van weefselvocht uit de longblaasjes,
waardoor gaswisseling wordt belemmerd)
Aandoeningen van het maagdarmstelsel
Zeer vaak:
Misselijkheid
Vaak: Overgeven
Soms:
Diarree, droge mond.
Aandoeningen van de huid en onderhuid
Zeer zelden:
Verkleuring en beschadigingen van de huid (erythema multiforme)
Algemene aandoeningen en aandoeningen op de toedieningsplaats
Vaak:
Als teveel is toegediend na een operatie kunt u opgewonden raken en pijn voelen
(omdat de pijnstillende effecten van de geneesmiddelen die aan u zijn toegediend
zijn opgeheven net als de effecten op uw ademhaling).
Soms:
Teveel ademhalen (hyperventilatie), irritatie van de vaatwand is waargenomen na
intraveneuze toediening; plaatselijke irritatie en ontsteking zijn waargenomen na
intramusculaire toediening.
Wanneer één van de bijwerkingen ernstig wordt of als er bij u een bijwerking optreedt die niet
in deze bijsluiter is vermeld, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
5.
HOE BEWAART U NALOXONHYDROCHLORIDE 0,4 MG/ML
Houd het geneesmiddel buiten het bereik en zicht van kinderen.
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml mag niet meer worden toegediend na de vervaldatum die staat
vermeld op het etiket van de ampul en op de doos na EXP. De vervaldatum verwijst naar de laatste
dag van die maand.
De ampullen in de buitenverpakking buiten invloed van licht bewaren.
Bewaren beneden 25 °C.
Bewaar verdunde oplossingen beneden 25 °C
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval.
Vraag uw apotheker wat u met medicijnen moet doen die niet meer nodig zijn. Deze maatregelen
zullen helpen bij de bescherming van het milieu.
6.
AANVULLENDE INFORMATIE
Wat bevat Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml
Het werkzame bestanddeel is naloxonhydrochloride.
Elke ampul van 1 ml bevat 0,4 mg naloxonhydrochloride (als naloxonhydrochloridedihydraat).
De andere bestanddelen (hulpstoffen) zijn
natriumchloride, verdund zoutzuur (voor instelling van de
pH) en water voor injecties.
Hoe ziet Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml er uit en de inhoud van de verpakking
BBraun_PIL_NALOXON_0 4mg-ml_NL_070622_clean.doc
Pagina
4 van 12
Bijsluiter Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml is een heldere kleurloze oplossing in kleurloze glazen ampullen die
1 ml oplossing voor injectie bevatten.
Verpakkingsgrootte: 5 en 10 ampullen.
Het kan voorkomen dat niet alle verpakkingsgrootten in de handel worden gebracht.
Houder van de vergunning voor het in de handel brengen
B. Braun Melsungen AG
Carl-Braun-Strasse 1
34212 Melsungen, Duitsland
Postadres:
34209 Melsungen, Duitsland
Telefoon: +495661-71-0
Fax: +49-5661-71-4567
Fabrikant:
hameln pharmaceuticals gmbh
Langes Feld 13
31789 Hameln, Duitsland
Voor informatie met betrekking tot dit geneesmiddel kunt u, voor Nederland, contact opnemen met:
B.
Braun
Medical
BV
Postbus
659
5340
AR
Oss
Tel:
0412-672411
Fax: 0412-672490
In het register ingeschreven onder nummer RVG 33994
Dit geneesmiddel is geregistreerd in de lidstaten van de EEA onder de volgende namen:
Belgie
Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml oplossing voor injectie
Denemarken
Naloxon B. Braun
Duitsland
Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml Injektionslösung
Finland
Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml injektioneste, liuos
Griekenland
Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml
Ierland
Naloxone 400 micrograms/ml solution for injection
Italie
Naloxone B. Braun 0,4 mg/ml soluzione iniettabile
Luxemburg
Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml Injektionslösung
Nederland
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
Noorwegen
Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml injeksjonsvæske, oppløsning
Oostenrijk
Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml Injektionslösung
Portugal
Naloxona B. Braun 0,4 mg/ml solução injectável
Spanje
Naloxona B. Braun 0,4 mg/ml solución inyectable
Verenigd Koninkrijk
Naloxone 400 micrograms/ml solution for injection
BBraun_PIL_NALOXON_0 4mg-ml_NL_070622_clean.doc
Pagina
5 van 12
Bijsluiter Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
Zweden
Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml injektionsvätska, lösning
Deze bijsluiter is voor de laatste keer goedgekeurd in juni 2007
-----------------------------------------------------------------------
De volgende informatie is alleen bestemd voor artsen of andere beroepsbeoefenaren in de
gezondheidszorg:
1.
NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
2. KWALITATIEVE
EN
KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Elke ampul van 1 ml bevat 0,4 mg naloxonhydrochloride (als naloxonhydrochloride dihydraat)
Hulpstoffen:
1 ml oplossing voor injectie bevat 3,54 mg natrium
Voor een volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1
3. FARMACEUTISCHE
VORM
Oplossing
voor
injectie
Heldere en kleurloze oplossing.
pH: 3,1 4,5
Osmolaliteit: 270 310 mOsMol/kg
4. KLINISCHE
GEGEVENS
4.1 Therapeutische
indicaties
·
Volledig of gedeeltelijke herstel van het CZS en in het bijzonder ademhalingsdepressie die door
natuurlijke of synthetische opiaten wordt veroorzaakt.
·
Diagnose van een vermoedelijke acute overdosering of vergiftiging met opiaten.
·
Volledig of gedeeltelijk herstel van ademhalings- en CZS-depressie bij neonaten van wie de moeders
opiaten hebben gekregen.
4.2
Dosering en wijze van toediening
Algemeen
Het geneesmiddel kan intraveneus (i.v.), intramusculair (i.m.) geïnjecteerd worden of als intraveneuze
infusie gegeven worden.
Zie voor gevallen van onverenigbaarheid en instructies voor het verdunnen van het product de secties 6.2 en
6.64.
Intramusculaire toedienning van Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml dient alleen toegepast te worden indien
intraveneuse toepassing niet mogelijk is.
Het effect wordt sneller verkregen door middel van i.v.-toediening, hetgeen derhalve de voorkeur verdient
in acute gevallen.. Wanneer men Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml i.m. toedient, moet men er aan denken
dat de aanvang van de werking trager is dan na i.v.-injectie; i.m. toedienen heeft echter een langduriger
werking dan de i.v. toediening. De werklingsduur is afhankelijk van de dosering en de wijze van toediening
van naloxonhydrochloride, variërend van 45 minuten tot 4 uur.
Bovendien moet u er rekening mee houden dat i.m. doses gewoonlijk hoger zijn dan i.v. doses en dat de
dosering op de individuele patiënt moet worden aangepast.
Aangezien het mogelijk is dat de werkingsduur van opiaten (b.v. dextropropoxyfeen, dihydrocodeïne,
methadon) langer is dan die van naloxonhydrochloride, moeten de patiënten continu onder controle blijven,
en waar nodig moeten herhaalde doses gegeven worden.
Volledig of gedeeltelijke herstel van het CZS en in het bijzonder ademhalingsdepressie die door
natuurlijke of synthetische opiaten wordt veroorzaakt
Volwassenen:
BBraun_PIL_NALOXON_0 4mg-ml_NL_070622_clean.doc
Pagina
6 van 12
Bijsluiter Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
De dosering wordt bepaald op geleide van de ademhalingsfunctie van de individuele patiënt alsmede de
gewenste graad van analgesie. . Een i.v. injectie van 0,1 tot 0,2 mg (ongeveer 1,5-3 µg/kg) is gewoonlijk
voldoende. Zonodig kunnen aanvullende i.v. injecties van 0,1 mg worden toegediend met intervallen van
2 minuten tot een voldoende ademhaling en bewustzijn verkregen worden.
Een aanvullende injectie kan opnieuw nodig zijn binnen 1 à 2 uur, afhankelijk van de actieve stof waarvoor
de antagonist wordt toegediend (kortstondig effect of vertraagde afgifte), de toegediende hoeveelheid en het
moment en de wijze van toedienen. Als alternatief kan Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml toegediend
worden als i.v. infusie.
Infusie: De werkingsduur van bepaalde opiaten is langer dan die van een i.v. naloxonhydrochloride bolus.
Daarom moet, in situaties waarbij men weet dat de depressie door dergelijke stoffen geïnduceerd werd of
wanneer er reden is om dat aan te nemen, naloxonhydrochloride als een continue infusie toegediend
worden. De infusiesnelheid wordt bepaald op geleide van de reactie van de individuele patiënt op de i.v.
bolus injectie en de reactie op de i.v. infusie. Toediening door middel van een continue infuus dient
zorgvuldig overwogen te worden en ondersteuning van de ademhaling dient, indien noodzakelijk, toegepast
te worden.
Kinderen:
Aanvankelijk, 0,01-0,02 mg naloxonhydrochloride per kg i.v. met intervallen van 2-3 minuten totdat
bevredigende ademhaling en bewustzijn verkregen worden. Additionele doses kunnen noodzakelijk zijn
met een intervallen van 1 tot 2 uur afhankelijk van de respons van de patiënt en de dosering en de
werkingsduur van het toegediende opiaat.
Diagnose van mogelijke acute overdosering of intoxicatie met opiaten:
Volwassenen:
De aanvangsdosis is gewoonlijk 0,4-2 mg i.v.. Wanneer de gewenste verbetering van de
ademhalingsdepressie niet onmiddellijk na i.v. toedienen verkregen wordt, kunnen de injecties herhaald
worden met intervallen van 2-3 minuten. Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml kan ook intramusculair
ingespoten worden (aanvangsdosis gewoonlijk 0,4-2 mg) wanneer intraveneuze toediening niet mogelijk is.
Indien 10 mg geen significante verbetering oplevert, betekent dit dat de depressie volledig of gedeeltelijk
door andere pathologische omstandigheden of door andere actieve stoffen dan opiaten wordt veroorzaakt.
Kinderen:
De gebruikelijk aanvangsdosis is 0,01 mg/kg i.v. Als een bevredigende klinische reactie niet wordt
verkregen, kan een aanvullende injectie van 0,1 mg/kg toegediend worden. Afhankelijk van de individuele
patiënt, kan ook een i.v. infusie nodig blijken. Indien i.v. toedienen niet mogelijk is, kan Naloxon HCl B.
Braun 0,4 mg/ml ook i.m. geïnjecteerd worden (aanvangsdosis 0,01 mg/kg), verdeeld over verschillende
doses.
Omkeren van ademhalings- en CZS-depressie van neonati van wie de moeders opiumderivaten
hebben gekregen:
De gebruikelijke dosering is 0,01 mg naloxonhydrochloride per kg i.v. Indien met deze dosering de
ademhalingsfunctie niet tot een bevredigend niveau wordt teruggebracht, kan de injectie met intervallen van
2 tot 3 minuten herhaald worden. Wanneer i.v. toediening niet mogelijk is, kan Naloxon HCl B. Braun 0,4
mg/ml ook i.m. geïnjecteerd worden (aanvangsdosis 0,01 mg/kg).
Ouderen:
Bij oudere patiënten, waarvan bekend is dat zij een cardiovasculaire ziekte hebben of die potentieel
cardiotoxische geneesmiddelen gebruiken, dient Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml met de nodige
voorzichtigheid te worden gebruikt omdat ernstige nadelige cardiovasculaire effecten zoals ventriculaire
tachycardie en fibrilleren zijn opgetreden bij postoperatieve patiënten na toediening van
naloxonhydrochloride
4.3 Contra-indicaties
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml is gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor
naloxonhydrochloride of voor een van de hulpstoffen van dit geneesmiddel.
BBraun_PIL_NALOXON_0 4mg-ml_NL_070622_clean.doc
Pagina
7 van 12
Bijsluiter Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
4.4 Bijzondere
waarschuwingen
en voorzorgen bij gebruik
Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml moet voorzichtig worden toegediend aan patiënten die hoge doses
opiaten gekregen hebben of die fysiek afhankelijk zijn van opiaten. Een te snelle omkering van het opioïd
effect kan bij dergelijke patiënten een acuut ontwenningsyndroom veroorzaken. Hypertensie,
hartritmestoornissen, pulmonaal oedeem en hartstilstand zijn beschreven. Dit is ook van toepassing op
pasgeboren kinderen van opiaat-afhankelijkepatiënten.
Patiënten die voldoende op naloxonhydrochloride reageren moeten nauwlettend gevolgd worden. Het effect
van het opiaat kan langduriger zijn dan het effect van naloxonhydrochloride, en nieuwe injecties kunnen
nodig zijn.
Naloxonhydrochloride is niet doeltreffend bij centrale depressie die door andere agentia dan opiaten worden
veroorzaakt. Opheffing van ademhalingsdepressie geïnduceerd door buprenorfine kan onvolledig zijn. Bij
een onvolledige opheffing moet de ademhaling mechanisch ondersteunt te worden.
Na een ingreep waarbij opiaten zijn toegepast dient overmatig gebruik van naloxonhydrochloride vermeden
te worden omdat het opwinding, toename van de bloeddruk en klinisch belangrijke omkering van de
analgesie kan veroorzaken. Een te snelle opheffing van de effecten van opiaten kan leiden tot misselijkheid,
braken, zweten of tachycardie.
Van naloxonhydrochloride werd gemeld dat het hypotensie, hypertensie, ventriculaire tachycardie,
fibrillatie en longoedeem induceert. Deze ongewenste bijwerkingen werden postoperatief vaker
waargenomen bij patiënten met cardiovasculaire ziekten of patiënten die geneesmiddelen met gelijksoortige
cardiovasculaire bijwerkingen hebben gebruikt. Hoewel geen direct oorzakelijk verband werd aangetoond
dient men de nodige voorzichtigheid in acht nemen bij, het toedienen van Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml
aan patiënten met hartziekten of aan patiënten die cardiotoxische geneesmiddelen gebruiken die
ventriculaire tachycardie, fibrillatie en hartstilstand kunnen veroorzaken (bijv. cocaïne, metamfetamine,
cyclische antidepressiva, calciumantagonisten, bètablokkers, digoxine).
Zie sectie 4.8.
Dit geneesmiddel bevat 3,8 mmol (88,5 mg) natrium per maximale dosis van 10 mg naloxonhydrochloride.
Hiermee dient rekening gehouden te worden bij patiënten met een gecontroleerd natriumdieet.
4.5
Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Het effect van naloxonhydrochloride is terug te voeren op de interactie met opiaten en opiumagonisten.
Wanneer het wordt toegediend aan patiënten die afhankelijk zijn van opiaten kan toedienen van
naloxonhydrochloride uitgesproken ontwenningsymptomen veroorzaken. Hypertensie, hartaritmieën,
longoedeem en hartstilstand werden beschreven.
Met een standaard dosis naloxonhydrochloride is er geen interactie met barbituraten en tranquillizers.
Gegevens over de interactie met alcohol zijn niet eensluidend. Bij patiënten met multi-intoxicatie ten
gevolge van opiaten en sedativa of alcohol, kan men na toedienen van naloxonhydrochloride eventueel een
minder snel resultaat waarnemen, afhankelijk van de oorzaak van de intoxicatie.
Wanneer men naloxonhydrochloride toedient aan patiënten die als analgeticum buprenorfine hebben
gekregen, kan volledige analgesie opgeheven worden. Men vermoedt dat dit effect het resultaat is van de
boogvormige dosis-respons curve van buprenorfine met verminderde analgesie in het geval van hoge doses.
De opheffing van een ademhalingsdepressie veroorzaakt door buprenorfine is echter beperkt.
Ernstige hypertensie werd gemeld bij toedienen van naloxonhydrochloride in geval van coma ten gevolge
van een overdosis clonidine.
4.6 Zwangerschap
en
borstvoeding
Zwangerschap
Over het gebruik van naloxonhydrochloride tijdens de zwangerschap zijn onvoldoende gegevens
beschikbaar om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen. Dierstudies hebben reproductietoxiciteit (zie
sectie 5.3) aangetoond. Het mogelijke gevaar voor mensen is niet bekend.
BBraun_PIL_NALOXON_0 4mg-ml_NL_070622_clean.doc
Pagina
8 van 12
Bijsluiter Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
Het geneesmiddel dient niet toegepast te worden tijdens zwangerschap tenzij absoluut noodzakelijk.
Naloxonhydrochloride kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken bij pasgeboren kinderen (zie rubriek
4.4).
Borstvoeding
Het is niet bekend of naloxonhydrochloride in de moedermelk overgaat of dat zuigelingen die borstvoeding
krijgen door naloxonhydrochloride worden beinvloed. Het gebruik bij borstvoeding dient daarom vermeden
te worden gedurende een periode van 24 uur na toediening.
4.7
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en van het vermogen om machines te bedienen
Patiënten die naloxonhydrochloride toegediend hebben gekregen om de effecten van opiaten op te heffen
dienen gewaarschuwd worden te dat zij, gedurende ten minste een periode van 24 uur na toediening, niet
aan het verkeer deel moeten nemen of machines te bedienen of zich bezig te houden met andere activiteiten
welke fysieke of mentale kracht kosten omdat de effecten van de opiaten kunnen terugkeren.
4.8 Bijwerkingen
De volgende frequentie terminologie wordt gebruikt:
Zeer
vaak:
1/10;
Vaak:
1/100, <1/10;
Soms:
1/1,000, <1/100;
Zelden:
1/10,000, <1/1,000;
Zeer zelden: <1/10,000; niet bekend (kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald)
Immuunsysteemaandoeningen
Zeer zelden:
Allergische reacties (urticaria, rhinitis, dyspnoe, quincke´s oedeem),
anafylactische shock.
Zenuwstelselaandoeningen
Vaak:
Duizeligheid,
hoofdpijn
Soms:
Tremor,
zweten
Zelden:
Convulsies, spanning
Epileptische aanvallen zijn zelden opgetreden na toedienen van naloxonhydrochloride; een oorzakelijk
verband met het geneesmiddel is echter niet aangetoond. Een hogere dosering postoperatief dan aanbevolen
kan leiden tot spanning.
Hartaandoeningen
Vaak:
Tachycardie
Soms:
Aritmie, bradycardie
Zeer
zelden:
Fibrilleren,
hartstilstand
Bloedvataandoeningen
Vaak:
Hypotensie,
hypertensie
Hypotensie, hypertensie en hartaritmie (inclusief ventriculaire tachycardie en fibrillatie) zijn eveneens
opgetreden bij postoperatief gebruik van naloxonhydrochloride. Ongewenste cardiovasculaire effecten zijn
het meest opgetreden bij postoperatieve patiënten met een bestaande cardiovasculaire aandoening of bij de
patiënten die andere geneesmiddelen hebben gekregen die gelijksoortige ongewenste cardiovasculaire
effecten veroorzaken.
Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen
Zeer zelden:
Long oedeem
Longoedeem is eveneens opgetreden bij postoperatief gebruik van naloxonhydrochloride.
Maagdarmstelselaandoeningen:
Zeer
vaak:
Misselijkheid
Vaak:
Overgeven
BBraun_PIL_NALOXON_0 4mg-ml_NL_070622_clean.doc
Pagina
9 van 12
Bijsluiter Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
Soms:
Diarree, droge mond
Misselijkheid en braken gemeld bij postoperatieve patiënten die hogere doses hebben gekregen dan
aanbevolen. Een oorzakelijk verband werd echter niet vastgesteld en de symptomen kunnen het teken zijn
van een te snel antagonisme van het opioïd effect.
Huid- en onderhuidaandoeningen
Zeer zelden:
Erythema multiforme
Eén geval van erythema multiforme verdween vrijwel direct nadat de toepassing van naloxonhydrochloride
werd onderbroken.
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen
Vaak:
Postoperatieve
pijn
Soms:
Hyperventilatie, irritatie van de vaatwand (na i.v. toediening); lokaal irritatie en
ontsteking (na i.m. toediening)
Een hogere dosering dan aanbevolen in postoperatief gebruik kan aanleiding geven tot opnieuw optreden
van pijn.
Een snelle omkering van het opioïd effect kan, hyperventilatie veroorzaken.
4.9 Overdosering
Gezien de indicatie en de brede therapeutische marge is overdosering niet te verwachten. Enkelvoudige
doses van 10 mg naloxonhydrochloride i.v. werden goed verdragen zonder ongewenste bijwerkingen of
wijzigingen in de laboratoriumwaarden. Een hogere dosering postoperatief dan aanbevolen kan leiden tot
terugkeer van pijn en spanning.
5. FARMACOLOGISCHE
EIGENSCHAPPEN
5.1 Farmacodynamische
eigenschappen
Farmacotherapeutische groep: Antidota
ATC-Code: V03AB15
Naloxonhydrochloride, een semi-synthetisch morfinederivaat (N-allyl-nor-oxymorfone), is een specifieke
opioïde antagonist met een competitieve werking op de opiaatreceptoren. Het vertoont een zeer hoge
affiniteit voor de opiaatreceptorsites en verdringt daarom zowel de opioïde agonisten als de gedeeltelijke
antagonisten, zoals bij voorbeeld pentazocine, maar ook nalorfine. Naloxonhydrochloride werkt niet tegen
de centrale depressie die door hypnotica of andere niet-opiaten wordt veroorzaakt en bezit geen
"agonistische" of morfine-achtige eigenschappen van andere opioïde antagonisten. Zelfs hoge doses van het
geneesmiddel (10 maal de gebruikelijke therapeutische dosis) geeft slechts onbeduidende analgesie, slechts
lichte sufheid, en geen ademhalingsdepressie, psychotomimetische effecten, circulatoire veranderingen, of
miosis. In afwezigheid van opiaten of agonistische effecten van andere opioïde antagonisten, vertoont het in
wezen geen farmacologische activiteit. Omdat naloxonhydrochloride, in tegenstelling tot nalorfine, de
ademhalingsdepressie die door andere stoffen wordt veroorzaakt, niet versterkt, kan het daarom eveneens
voor de differentiële diagnose ingezet worden.
Het gebruik van naloxonhydrochloride veroorzaakt, voor zover bekend, geen tolerantie of lichamelijke of
psychische afhankelijkheid.
Bij opiaatafhankelijkheid zal naloxonhydrochloride een vermindering van de symptomen van fysieke
afhankelijkheid teweegbrengen. Wanneer naloxonhydrochloride intraveneus wordt toegediend, is de
aanvang van de werking in het algemeen binnen twee minuten zichtbaar. De duur van het antagonistische
effect is afhankelijk van de dosis, maar bedraagt in de regel 1-4 uur. De noodzaak van herhaaldoses is
afhankelijk van de hoeveelheid, type en toedieningswijze van het te antagoneren opiaat.
5.2 Farmacokinetische
eigenschappen
Absorptie
Naloxonhydrochloride wordt snel uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd, maar is onderhevig aan een
aanzienlijk first pass metabolisme en wordt snel geïnactiveerd na toedienen per os. Hoewel het
BBraun_PIL_NALOXON_0 4mg-ml_NL_070622_clean.doc
Pagina
10 van 12
Bijsluiter Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
geneesmiddel actief is per os, zijn voor een volledig opiaat-antagonisme veel hogere dosissen nodig dan wat
voor parenteraal toedienen vereist is. Daarom wordt naloxonhydrochloride parenteraal toegediend.
Distributie
Na parenteraal toedienen wordt naloxonhydrochloride snel in de lichaamsweefsels en -vloeistoffen
verdeeld, vooral in de hersenen, omdat het geneesmiddel sterk lipofiel is. Bij de volwassen mens wordt bij
de steady state een distributievolume van ca. 2 l/kg gemeld. De proteïnebinding ligt tussen 32 en 45 %.
Naloxonhydrochloride gaat gemakkelijk over in de placenta; men weet echter niet of naloxonhydrochloride
in de moedermelk overgaat.
Metabolisme
Naloxonhydrochloride wordt snel in de lever gemetaboliseerd, hoofdzakelijk door conjugatie met
glucuronzuur, en wordt met de urine uitgescheiden.
Metabolisme / eliminatie
Naloxonhydrochloride heeft een korte halfwaardetijd in plasma van ongeveer 1 1,5 uur na parenteraal
toedienen. De plasma-halfwaardetijd voor neonati bedraagt ongeveer 3 uur. De totale lichaamsklaring
bedraagt 22 ml / min / kg.
5.3
Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Gebruikelijke studies met betrekking tot acute toxiciteit en toxiciteit na herhaalde toediening brachten geen
bijzonder gevaar voor de mens aan het licht.
Naloxonhydrochloride was zwak positief in de Ames mutageniciteit en in vitro humane lymfocyten
chromosoom aberratie testen en was negatief in de in vitro chinese hamster V79 cell HGPRT mutageniciteit
test en in een in vivo rat beenmerg chromosoom aberratie studie.
Studies ter bepaling van het carcinogeen potentieel van naloxonhydrochloride werden tot op heden niet
uitgevoerd.
Dosisafhankelijke veranderingen in de snelheid van postnatale gedragontwikkeling in het zenuwstelsel en
abnormale cerebrale waarnemingen zijn gemeld bij ratten na blootstelling in de baarmoeder. Daarnaast is
toename van neonatale mortaliteit en verminderding van lichaamsgewicht beschreven na blootstelling
gedurende het laatste deel van de zwangerschap bij ratten.
6. FARMACEUTISCHE
GEGEVENS
6.1 Lijst
van
hulpstoffen
Water voor injecties
Natriumchloride Zoutzuur, verdund (voor pH instelling)
6.2 Gevallen
van
onverenigbaarheid
Naloxonhydrochloride mag niet gelijktijdig worden toegediend met preparaten bevattende bisulfiet,
metabisulfiet of anionen met een lange keten dan wel een hoog moleculair gewicht. Tevens mag het niet
toegediend worden samen met een alkalische oplossing. Dit geneesmiddel mag niet gemengd worden met
andere geneesmiddelen uitgezonderd de producten vermeld in sectie 6.6.
6.3 Houdbaarheid
3
jaar.
Houdbaarheid
na
aanbreken
Na aanbreken dient het geneesmiddel direct gebruikt te worden.
Houdbaarheid na verdunning
De chemische en fysische stabiliteit tijdens gebruik werd aangetoond voor een periode van 24 uur beneden
25 °C.
Vanuit microbiologisch oogpunt moeten de verdunningen onmiddellijk gebruikt worden. Wanneer ze niet
onmiddellijk worden gebruikt, vallen de bewaartijden en voorwaarden bij gebruik onder de
verantwoordelijkheid van de gebruiker en zij mogen normaal niet meer bedragen dan 24 uur bij 2 tot 8 °C,
BBraun_PIL_NALOXON_0 4mg-ml_NL_070622_clean.doc
Pagina
11 van 12
Bijsluiter Naloxonhydrochloride 0,4 mg/ml, oplossing voor injectie
tenzij de verdunning heeft plaatsgevonden onder gecontroleerde en gevalideerde aseptische
omstandigheden.
6.4
Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaar de ampullen in het doosje als bescherming tegen de invloed van licht.
Beneden
25
oC bewaren
Verdunde oplossingen beneden 25 oC bewaren
6.5
Aard en inhoud van de verpakking
Kleurloze type I glazen ampul.
Dozen van 5 of 10 ampullen à 1 ml
Het kan voorkomen dat niet alle verpakkingsgrootten in de handel worden gebracht.
6.6.
Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen en andere instructies
Voor intraveneuze infusie dient Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml te worden verdund met natriumchloride
0,9% of
glucose 5%.
5 ampullen Naloxon HCl B. Braun 0,4 mg/ml (2 mg) in 500 ml oplossing geeft 4 µg/ml.
Dit geneesmiddel is uitsluitend voor éénmalig gebruik.
Controleer het geneesmiddel voor gebruik visueel (en ook na verdunning)
Gebruik uitsluitend heldere en kleurloze oplossingen welke praktisch vrij zijn van deeltjes.
7.
HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
B. Braun Melsungen AG
Carl-Braun-Strasse 1
34212 Melsungen
Duitsland
Postadres:
34209 Melsungen, Duitsland
Telefoon:
+49-5661-71-0
Fax:
+49-5661-71-4567
8.
NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
RVG
33994
9.
DATUM VAN EERSTE VERLENING VAN DE VERGUNNING/HERNIEUWING VAN DE
VERGUNNING
22
Aug
2006
10.
DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
Mei
2007
BBraun_PIL_NALOXON_0 4mg-ml_NL_070622_clean.doc
Pagina
12 van 12
Printen
Doorsturen