Betahistine 2HCl Disphar 24 mg, tabletten
Registratienummer: RVG 104029
Betahistine.2HCl Disphar 24 mg, tabletten
1.3
: SmPC, Labelling and Package Leaflet
1.3.1 : Summary of Product Characteristics
Bladzijde : 1/6
1.
NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
Betahistine.2HCl Disphar 24 mg, tabletten
2.
KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Eén tablet Betahistine.2HCl Disphar 24 mg bevat 24 mg betahistine dihydrochloride.
Eén tablet Betahistine.2HCl Disphar 24 mg bevat 210 mg lactose monohydraat.
Voor een volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
3. FARMACEUTISCHE
VORM
Tablet.
Een witte tot bijna witte ronde biconvexe tablet met aan één zijde een breukstreep.
De tablet kan in gelijke helften gedeeld worden.
4.
KLINISCHE GEGEVENS
4.1 Therapeutische
indicaties
Betahistine wordt toegepast voor behandeling van Ménière's syndroom, dat
symptomen omvat zoals vertigo, tinnitus, gehoorverlies en misselijkheid.
4.2
Dosering en wijze van toediening
Dosering
Volwassenen (inclusief ouderen):
12-24 mg tweemaal daags. Innemen met voedsel.
De dosering dient aangepast te worden aan de behoefte van de patiënt. Soms wordt
verbetering pas na een aantal weken behandeling bemerkt.
Kinderen en adolescenten:
Betahistine wordt niet aanbevolen voor het gebruik bij kinderen en adolescenten
jonger dan 18 jaar vanwege onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid.
Version 2009/07
Betahistine.2HCl Disphar 24 mg, tabletten
1.3
: SmPC, Labelling and Package Leaflet
1.3.1 : Summary of Product Characteristics
Bladzijde : 2/6
4.3 Contra-indicaties
Betahistine is gecontraindiceerd bij patiënten met feochromocytoom. Aangezien
betahistine een synthetisch analoog van histamine is, kan het de vrijzetting van
catecholamines uit de tumor bewerkstelligen, met ernstige hypertensie als gevolg.
Tevens geldt een contra-indicatie voor de onderstaande gevallen:
- Overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor één van de hulpstoffen
van de tabletten.
4.4 Bijzondere
waarschuwingen
en voorzorgen bij gebruik
Men wordt geadviseerd voorzichtig te zijn bij het behandelen van patiënten met ulcus
pepticum of een anamnese van maagzweren, omdat bij gebruik van betahistine soms
dyspepsie kan optreden.
Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met astma bronchiale.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van betahistine aan patiënten met
urticaria, huiduitslag of allergische rhinitis, omdat bij deze patiënten de klachten
kunnen verergeren.
Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met ernstige hypotensie.
Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, Lapp
lactase-deficiëntie of glucose-galactose malabsorptie, dienen dit geneesmiddel niet te
gebruiken.
4.5
Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Er zijn geen gevallen van gevaarlijke interacties bekend.
Er is een geval gemeld over een interactie met alcohol en een middel dat een
combinatie van
pyrimethamine en
dapson bevat. Daarnaast is een geval gemeld over
potentiëring van de werking van betahistine door
salbutamol.
Aangezien betahistine een histamine-analoog is, bestaat theoretisch de mogelijkheid
van een interactie met antihistaminica. Deze zijn echter nooit gemeld.
4.6
Gebruik bij zwangerschap en het geven van borstvoeding
Version 2009/07
Betahistine.2HCl Disphar 24 mg, tabletten
1.3
: SmPC, Labelling and Package Leaflet
1.3.1 : Summary of Product Characteristics
Bladzijde : 3/6
Er is onvoldoende experimenteel onderzoek bij dieren gedaan naar de effecten op
zwangerschap, ontwikkeling van het embryo/de foetus, de bevalling en de postnatale
ontwikkeling (zie sectie 5.3). Het potentiële risico voor de mens is niet bekend.
Betahistine wordt niet aangeraden aan zwangere vrouwen.
Betahistine wordt uitgescheiden in de moedermelk in concentraties die vergelijkbaar
zijn met plasmaconcentraties. De toxische effecten op pasgeborenen van dergelijke
concentraties zijn niet bekend. Het gebruik van betahistine dient te worden vermeden
bij vrouwen die borstvoeding geven. Zie sectie 5.3.
4.7
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
In enkele gevallen is slaperigheid geassociëerd met betahistine gebruik
gerapporteerd. Indien patiënten dit verschijnsel opmerken dan dient te worden
geadviseerd dat activiteiten die concentratie vergen, zoals autorijden en het bedienen
van machines, worden vermeden.
4.8 Bijwerkingen
Immuunsysteemaandoeningen:
Zeer zelden (<1/10.000): huiduitslag en pruritis
Zenuwstelselaandoeningen:
Niet bekend: hoofdpijn en incidentele slaperigheid
Maagdarmstelselaandoeningen:
Zelden
(1/10.000, <1/1.000): lichte maagdarmbezwaren, misselijkheid en dyspepsie
4.9 Overdosering
De symptomen van een betahistine overdosering zijn misselijkheid, overgeven,
dyspepsie, ataxie en toevallen bij hogere doseringen. Geen specifiek antidotum
beschikbaar. Maagspoelen en symptomatische behandeling worden aanbevolen.
5 FARMACOLOGISCHE
EIGENSCHAPPEN
Version 2009/07
Betahistine.2HCl Disphar 24 mg, tabletten
1.3
: SmPC, Labelling and Package Leaflet
1.3.1 : Summary of Product Characteristics
Bladzijde : 4/6
5.1 Farmacodynamische
eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: vertigomiddelen, ATC code: N07C A01.
De door betahistine geïnduceerde vasodilatatie wordt opgeheven door de histamine
antagonist diphenhydramine. Dit wijst op H1-agonist activiteit van betahistine op de
histaminereceptoren in de perifere bloedvaten. Betahistine heeft een gering effect op
maagzuursecretie (H2-receptor gemediëerde respons).
Het werkingsmechanisme van betahistine bij Ménière's syndroom is onduidelijk. De
werkzaamheid van betahistine bij vertigo kan mogelijk worden verklaard door het
vermogen om de circulatie in het binnenoor te beïnvloeden of door een directe
werking op de neuronen van de vestibulair
nucleus.
Een enkelvoudige dosis van betahistine tot 32 mg in proefpersonen geeft een
maximale suppressie van een vestibulaire nystagmus gedurende 34 uur. Hogere
doseringen leiden tot een langere suppressieduur van de nystagmus.
Uit onderzoek met radioactief gelabeld betahistine blijkt dat de klaring vanuit de
longen naar het bloed is verhoogd. Hieruit volgt dat de permeabiliteit van het
pulmonaal epitheel wordt verhoogd door betahistine. Deze verhoging wordt
tegengegaan door vóóraf
terfenadine (H1-receptor blokker) oraal toe te dienen.
Alhoewel histamine een positief inotroop effect heeft, verhoogt waarschijnlijk
betahistine de cardiale output niet. Het vasodilatoir effect van betahistine kan bij een
aantal patiënten leiden tot een geringe verlaging van de bloeddruk.
Betahistine heeft bij de mens een gering effect op de exocriene klieren.
5.2 Farmacokinetische
eigenschappen
Betahistine wordt na orale toediening volledig geabsorbeerd. Uit studies waarbij 14C
gelabeld betahistine aan nuchtere proefpersonen is toegediend, blijkt dat de maximale
plasmaconcentratie na ongeveer 1 uur wordt bereikt.
Betahistine wordt grotendeels gemetaboliseerd en vervolgens voornamelijk renaal
geklaard. Ongeveer 85-90% van een 8 mg radioactief gelabelde dosis wordt na 56 uur
collectie teruggevonden in de urine. De maximale excretie wordt na 2 uur bereikt.
Na orale toediening is de plasmaconcentratie van betahistine zeer gering. Daarom
wordt de farmacokinetiek van betahistine bepaald op basis van de plasmaconcentratie
van de enige metaboliet, 2-pyridylazijnzuur.
Er zijn geen aanwijzingen voor presystemisch metabolisme. De excretie van
betahistine en/of zijn metabolieten via de gal speelt hoogstwaarschijnlijk geen rol van
betekenis. Alhoewel betahistine wordt gemetaboliseerd in de lever wordt binding aan
Version 2009/07
Betahistine.2HCl Disphar 24 mg, tabletten
1.3
: SmPC, Labelling and Package Leaflet
1.3.1 : Summary of Product Characteristics
Bladzijde : 5/6
eiwit niet tot nauwelijks waargenomen. Ongeveer 80-90% van de toegediende dosis
wordt uitgescheiden in de urine.
5.3
Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Toxiciteitsstudies met honden (duur: 6 maanden) en albino ratten (duur: 18 maanden)
lieten geen klinisch relevante schadelijke effecten bij doses van 2,5 tot 120 mg.kg.-1
zien. Betahistine is niet mutageen en in studies met ratten zijn geen aanwijzingen voor
carcinogeniteit gevonden. Studies met zwangere konijnen laten geen teratogene
effecten zien.
6 FARMACEUTISCHE
GEGEVENS
6.1
Lijst van hulpstoffen
Povidon K90 (E1201),
Microkristallijne cellulose (E460),
Lactose monohydraat,
Colloïdale watervrije silica (E551),
Crospovidon (E1202),
Stearinezuur (E570).
6.2
Gevallen van onverenigbaarheid
Niet van toepassing.
6.3 Houdbaarheid
2 jaar
6.4
Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaren beneden 25°C in de originele verpakking, ter bescherming tegen vocht.
6.5
Aard en inhoud van de verpakking
PVC/PVDC/Alu-blisters.
Verkrijgbaar in verpakkingen van 20, 30, 40, 50, 60 en 100 tabletten.
Het kan voorkomen dat niet alle verpakkingsgrootten in de handel worden gebracht.
Version 2009/07
Betahistine.2HCl Disphar 24 mg, tabletten
1.3
: SmPC, Labelling and Package Leaflet
1.3.1 : Summary of Product Characteristics
Bladzijde : 6/6
6.6
Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen
Geen bijzondere vereisten.
7
HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Disphar International B.V.
Winkelskamp
6
7255 PZ HENGELO (Gld),
Nederland
8
NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Betahistine.2HCl Disphar 24 mg, tabletten is geregistreerd onder RVG 104029
9
DATUM VAN EERSTE VERLENING VAN DE VERGUNNING/HERNIEUWING VAN
DE VERGUNNING
7 oktober 2009
10
DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
Version 2009/07
Printen
Doorsturen