Cyklokapron 1 g, bruistabletten
Registratienummer: RVG 16987
Samenvatting van de productkenmerken
Cyklokapron
RVG 05574 16987
1.
NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
Cyklokapron, filmomhulde tabletten 500 mg
Cyklokapron 1g, bruistabletten
2.
KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Iedere filmomhulde tablet bevat 500 mg
tranexaminezuur.
Iedere bruistablet bevat 1000 mg
tranexaminezuur.
Voor een volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
3. FARMACEUTISCHE
VORM
Filmomhulde tablet:
Witte, langwerpige filmomhulde tablet met aan een zijde een breukstreep met bogen er boven en de
inscriptie CY er onder.
Bruistablet:
Platte, witte ronde bruistablet.
4. KLINISCHE
GEGEVENS
4.1 Therapeutische
indicaties
1.
Primaire hyperfibrinolyse of fibrinogenolyse met bloedingen of gevaar voor bloedingen.
2.
Secundaire fibrinolyse. Dit kan bijvoorbeeld optreden bij:
Lokale fibrinolyse:
a. menorragie
b.
prostatectomie en blaaschirurgie
c.
conisaties van de cervix wegens verdenking van carcinoma in situ
d.
tandextracties bij patiënten met hemofilie A en hemofilie B.
3.
Hereditair angioneurotisch oedeem.
4.2 Dosering en wijze van toediening (NB. De dosering van 1,5 g kan niet worden gegeven door middel van een bruistablet).
Lokale fibrinolyse: de aanbevolen dosering bedraagt 2-3x per dag:
a.
2-3 tabletten à 500 mg of
b.
1 bruistablet à 1000 mg ; of
Bij onderstaande indicaties kunnen de volgende standaarddoseringen worden toegepast:
1a. Menorragie (essentieel of na een IUD insertie):
1 1,5 g per os (2-3 tabletten of 1 bruistablet) 3-4x per dag gedurende drie à vier dagen. De
behandeling met Cyklokapron wordt gestart wanneer de bloeding profuus wordt.
1b. Prostatectomie en blaasoperaties:
De dosering wordt doorgaans voorafgegaan door een intraveneuze toediening met tranexaminezuur.
1
Samenvatting van de productkenmerken
Cyklokapron
RVG 05574 16987
Vervolgens 1 g per os (2 tabletten of 1 bruistablet) 3-4x per dag totdat macroscopische hematurie niet
langer optreedt.
1c. Conisatie:
1,5 g per os (3 tabletten) t.i.d. gedurende 12-14 dagen postoperatief.
1d. Tandextracties:
Bij patiënten met stollingsstoornissen. De dosering wordt doorgaans voorafgegaan door een
intraveneuze toediening met tranexaminezuur.
Na de ingreep wordt gedurende 6-8 dagen 3-4x per dag 25 mg/kg per os gegeven.
2.
Hereditair angioneurotisch oedeem:
1 1,5 g (2-3 tabletten of 1 bruistablet) per os 2-3x per dag. Cyklokapron wordt intermitterend dan
wel continu gegeven afhankelijk van het feit of de patiënt al dan niet prodromale symptomen heeft.
De dosering dient in het geval van nierinsufficiëntie te worden aangepast op geleide van de
serumcreatininespiegel, volgens de onderstaande tabel:
Serum creatinine
dosis oraal
120-249 mol/l
15
mg/kg,
2x
daags
250-500 mol/l
15 mg/kg, elke 24 uur
>500 mol/l
7,5 mg/kg, elke 24 uur
4.3 Contra-indicaties Overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor één van de hulpstoffen.
Actieve tromboëmbolische aandoeningen, zoals diep veneuze trombose, longembolie en cerebrale
trombose.
Subarachnoïdale bloeding. De beperkte klinische ervaring toont aan dat een verminderd risico op
herhaalde bloeding te niet wordt gedaan door een toename in het aantal cerebrale ischemiën.
4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik De bloedspiegels zijn verhoogd bij patiënten met een nierinsufficiëntie. Een dosisvermindering wordt
daarom aanbevolen (zie 4.2 Dosering en wijze van toediening).
Patienten met een hoog risico op trombose (een tromboëmbolische aandoening in de anamnese en een
familiehistorie van tromboëmbolische aandoeningen) dienen geen Cyklokapron te gebruiken, tenzij er
een sterke medische indicatie is en dit onder strikt medisch toezicht gebeurt.
Gebruik in gevallen van diffuse intravasale stolling is potentieel gevaarlijk en kan aanleiding geven tot
ernstige trombose. Indien Cyklokapron gegeven moet worden, dient dit samen met
heparine te
gebeuren.
Bij hematurie van het bovenste urinewegstelsel kan stolselvorming in sommige gevallen leiden tot
obstructie van de ureter.
In zeldzame gevallen is blindheid en verandering van het waarnemen van kleuren opgetreden. Meestal
verbetert dit na het stoppen van de medicatie.
Patiënten met onregelmatige menstruatiebloedingen dienen Cyklokapron niet te gebruiken totdat de
oorzaak van de onregelmatige bloedingen is vastgesteld. Indien de menstruatiebloeding niet adequaat
wordt verminderd door Cyklokapron dient een alternatieve behandeling te worden overwogen.
2
Samenvatting van de productkenmerken
Cyklokapron
RVG 05574 16987
Er is geen klinische ervaring met Cyklokapron bij jongeren jonger dan 15 jaar met meorragie.
4.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie Tot dusver zijn geen wisselwerkingen met Cyklokapron waargenomen die van enig klinisch belang
zijn.
Wegens het ontbreken van onderzoek naar deze wisselwerkingen mag gelijktijdige behandeling met
anticoagulantia alleen plaatsvinden onder de strenge controle van een op dit gebied ervaren arts.
Cyklokapron moeten bij subarachnoïdale bloedingen niet tegelijk met chloorpromazine worden
gegeven.
Cyklokapron kan de werkzaamheid van een trombolytische behandeling (
streptokinase,
alteplase,
anistreplase) verminderen.
4.6 Zwangerschap en borstvoeding De veiligheid van tranexaminezuur voor gebruik tijdens de zwangerschap of gedurende de periode van
borstvoeding is niet in gecontroleerd klinisch onderzoek aangetoond. Experimenteel dieronderzoek is
onvoldoende om de veiligheid ten aanzien van reproductie, ontwikkeling van het embryo of de foetus,
het verloop van de zwangerschap en de peri- en postnatale ontwikkeling vast te stellen. Daarom mag
dit product alleen aan zwangere en zogende vrouwen worden toegediend worden als dit absoluut
noodzakelijk is.
4.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en van het vermogen om machines te bedienen Er is geen onderzoek verricht met betrekking tot effecten op de rijvaardigheid en op het vermogen om
machines te bedienen.
4.8 Bijwerkingen De frequenties zijn als volgt gedefinieerd:
Zeer vaak (1/10)
Vaak (1/100 tot <1/10)
Soms (1/1000 tot <1/100)
Zelden (1/10000 tot <1/1000)
Huid- en onderhuidaandoeningen:
Soms
allergische
huidreacties
Maagdarmstelselaandoeningen:
Vaak
Misselijkheid, braken, diarree
Oogaandoeningen:
Zelden
Storingen van het kleurenzienen andere gezichtsstoornissen (zie rubriek 4.4, Speciale
waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik)
Evenwichtsorgaan- en ooraandoeningen:
Zelden
Duizeligheid
Bloed- en lymfestelselaandoeningen:
Zelden Trombotische en embolische voorvallen, zoals lomgembolie en cerebrovasculair accident.
Trombocytopenie en de ontwikkeling van een pathologische bloedingstijd (zie rubriek 4.4, Speciale
waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik)
.
3
Samenvatting van de productkenmerken
Cyklokapron
RVG 05574 16987
4.9 Overdosering Symptomen van overdosering
Bij overdosering zijn de volgende storingen mogelijk: misselijkheid, diarree, duizeligheid, hoofdpijn,
orthostatische klachten, hypotonie, myopathie. Bij daarvoor gepredisponeerde patiënten is sprake van
tromboserisico.
Bij een 17-jarige persoon bijvoorbeeld ontstonden lichte vergiftigingsverschijnselen na orale inname
van 37 gram tranexaminezuur, na een maagspoeling.
Behandeling van een overdosering
Deze dient symptomatisch van aard te zijn. In dit verband moet voor voldoende diurese worden
gezorgd. Een behandeling met anticoagulantia moet worden overwogen. Indien er hoge doses
Cyklokapron zijn ingenomen, kunnen de volgende maatregelen nuttig zijn: het opwekken van een
braakreflex, maagspoeling, behandeling met actieve koolstof. Dergelijke maatregelen moeten tegen
belastingen die dit soort van behandelingen met zich meebrengen, worden afgewogen.
5. FARMACOLOGISCHE
EIGENSCHAPPEN
5.1 Farmacodynamische
eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: antifibrinolytica
ATC-code: B02AA02
Cyklokapron bevat tranexaminezuur (AMCA) dat een sterk remmende werking uitoefent op de
activering van plasminogeen in het fibrinolytisch systeem, d.w.z. op de omzetting van plasminogeen
in plasmine.
De antifibrinolytische werking van tranexaminezuur op de fibrinolyse veroorzaakt door
urokinase of
weefselactivatoren is per gram circa 10 maal sterker dan die van epsilonaminocapronzuur.
Tranexaminezuur wordt toegepast bij fibrinolytische bloedingen welke kunnen ontstaan in
verschillende klinische situaties, waarbij sprake is van een stimulatie van het activator-mechanisme.
5.2 Farmacokinetische
gegevens
De biologische beschikbaarheid van Cyklokapron filmomhulde tabletten bedraagt bij een dosering van
0,5 - 2,0 gram ca. 35% en is onafhankelijk van gelijktijdige voedselopname. Na orale verstrekking
nemen de Cmax en de excretie via de nieren lineair toe met de tussen 0,5 en 2 gram gelegen dosis. Na
eenmalige orale toediening van 0,5 gram tranexaminezuur bedraagt Cmax ca. 5 g/ml, na de inname
van 2 gram 15 g/ml. Na eenmalige orale toediening van 2 g tranexaminezuur blijft de therapeutische
concentratie in het plasma tot 6 uur aanhouden. Bij therapeutische plasmaspiegels bedraagt de plasma-
eiwitbinding (plasminogeen) ca. 3%. De plasmaclearance bedraagt ca. 7 l/h. Na eenmalige
intraveneuze verstrekking bedraagt de plasmahalfwaardetijd ca. 2 uur. Na herhaalde orale toediening
is de halfwaardetijd verlengd. De terminale halfwaardetijd bedraagt ca. drie uur. Ongeveer 95% van de
geabsorbeerde dosis wordt onveranderd in de urine uitgescheiden.
Na herhaalde toediening van 10-20 mg/kg blijven antifibrinolytische actieve spiegels van
tranexaminezuur gehandhaafd in het serum gedurende 7-8 uur, in weefsels tot 17 uur en in de urine tot
48 uur.
Er werden twee metabolieten geïdentificeerd: een N-acetyl- en een D-amine-derivaat.
Bij verminderde nierfunctie bestaat kans op cumulatie van tranexaminezuur.
4
Samenvatting van de productkenmerken
Cyklokapron
RVG 05574 16987
5.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek Preklinische gegevens laten geen speciaal risico zien voor mensen in aanvulling op de gegevens die
zijn opgenomen in de andere rubrieken van deze productinformatietekst. Deze gegevens zijn
gebaseerd op conventionele onderzoeken maar de veiligheidsfarmacologie, toxiciteit na herhaalde
dosering, reproductietoxiciteit, genotoxiciteit of carcinogeniciteit.
In toxicologische langetermijnonderzoeken bij honden en katten werden veranderingen van de retina
waargenomen, zoals verhoogde reflectie, fotoreceptorsegmentatrofie, perifere retina-atrofie en atrofie
van staafjes en kegeltjes. De veranderingen waren dosisafhankelijk en traden op bij hoge doses.
6. FARMACEUTISCHE
GEGEVENS
6.1 Lijst van hulpstoffen Filmomhulde tabletten:
microkristallijne cellulose (E460), hydroxypropylcellulose (E463), talk (E553B), magnesiumstearaat
(E470B), colloïdaal siliciumdioxide (E551), povidon (E1201), Eudragit E100, titaandioxide (E171),
polypropyleenglycol 8000, vanilline.
Bruistabletten:
Watervrij citroenzuur (E330),
natriumbicarbonaat (E500), natriumcarbonaat (E500), natriumcitraat
(E331), vloeibare
paraffine en sinaasappelsmaakstof (Arom Tetrarome Orange P 05.51, bevat onder
andere maltodextrine).
6.2 Gevallen van onverenigbaarheid Niet van toepassing.
6.3 Houdbaarheid Filmomhulde tabletten in flacons: 5 jaar.
Filmomhulde tabletten in stripverpakking: 3 jaar
Bruistabletten: 3 jaar.
6.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren Geen speciale bewaartemperatuur.
6.5 Aard en inhoud van de verpakking Filmomhulde tabletten:
HDPE flacons met 50 en 100 tabletten.
Doosjes met 60 tabletten in PVC/PVDC/Alu stripverpakking (6 strips van 10 tabletten)
Bruistabletten:
Doosjes met 48 bruistabletten in
aluminium tubes met LDPE dop (3 tubes met ieder 16 bruistabletten)
Niet alle genoemde verpakkingsgrootten hoeven in de handel te worden gebracht.
6.6 Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen Geen bijzondere vereisten.
5
Samenvatting van de productkenmerken
Cyklokapron
RVG 05574 16987
7.
HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Meda Pharma BV
Postbus 167
1180 AD Amstelveen
8.
NUMMER(S) VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Cyklokapron, filmomhulde tabletten 500 mg, zijn in het register ingeschreven onder RVG 05574
Cyklokapron 1 g, bruistabletten, zijn in het register ingeschreven onder RVG 16987.
9.
DATUM VAN EERSTE VERGUNNING/HERNIEUWING VAN DE VERGUNNING
Cyklokapron, filmomhulde tabletten 500 mg
:
31-07-1968
Cyklokapron 1 g, bruistabletten
:
12-07-1995
10. DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
Laatste volledige herziening: 13 maart 2009
6
Printen
Doorsturen