Bestanden
Home > Bestanden


Diclofenacnatrium Actavis 50 mg, maagsapresistente tabletten

RegistratienummerRVG 16274
Farmaceutische vormMaagsapresistente tablet
ToedieningswegOraal gebruik
ATCM01AB05 - Diclofenac
AfleverstatusUitsluitend recept
Registratiedatum18 februari 1994
RegistratiehouderActavis B.V.
Baarnsche Dijk 1
3741 LN BAARN
Werkzame stof(fen)DICLOFENAC NATRIUM
Hulpstof(fen)CELLULOSE, MICROKRISTALLIJN (E 460)
COPOLYMEER VAN ETHYLACRYLAAT-METHACRYLZUUR (1:1)
DIMETICON (E 900)
IJZEROXIDE GEEL (E 172)
IJZEROXIDE ROOD (E 172)
LACTOSE 1-WATER
MAGNESIUMSTEARAAT (E 572)
MAISZETMEEL
METHYLCELLULOSE (E 461)
NATRIUMZETMEELGLYCOLAAT (E468)
POLYETHYLEENGLYCOL (E 1521)
SIMETICON EMULSIE
SORBINEZUUR (E 200)
STARCH, PREGELATINISED (NOT FROM WHEAT STARCH)
TALK (E 553 B)
TITAANDIOXIDE (E 171)
Download: IB-tekst PDF
Zie ook: Bijsluiter


Diclofenacnatrium Actavis 25 en 50 mg, maagsapresistente tabletten


RVG16273 en 16274
Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 en 100 mg,
tabletten met gereguleerde afgifte


RVG 22690 en 16275
Diclofenacnatrium Actavis 25, 50 en 100 mg, zetpillen



RVG16276, 16277 en 16278
Module 1 Administrative information and prescribing information
1.3.1 Samenvatting van de productkenmerken
Rev.nr. 0807
Pag. 1 van 10

1.
NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
∑ Diclofenacnatrium Actavis 25 mg, maagsapresistente tabletten.
∑ Diclofenacnatrium Actavis 50 mg, maagsapresistente tabletten.
∑ Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 mg, tabletten met gereguleerde afgifte.
∑ Diclofenacnatrium Actavis Retard 100 mg, tabletten met gereguleerde afgifte.
∑ Diclofenacnatrium Actavis 25 mg zetpillen.
∑ Diclofenacnatrium Actavis 50 mg, zetpillen.
∑ Diclofenacnatrium Actavis 100 mg, zetpillen.

2.
KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
∑ Diclofenacnatrium Actavis 25 en 50mg, maagsapresistente tabletten bevatten per
maagsapresistente tablet 25 mg of 50 mg diclofenacnatrium.
∑ Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 en 100 mg, tabletten met gereguleerde afgifte bevatten
per tablet met gereguleerde afgifte 75 mg of 100 mg diclofenacnatrium.
∑ Diclofenacnatrium Actavis 25, 50 en 100 mg zetpillenbevatten per zetpil 25 mg, 50 mg of 100
mg diclofenacnatrium.

Voor een volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.

3. FARMACEUTISCHE
VORM
∑ Maagsapresistente tabletten 25 mg en 50 mg
∑ Tabletten met gereguleerde afgifte 75 mg en 100 mg
∑ Zetpillen 25 mg, 50 mg en 100 mg.

4. KLINISCHE
GEGEVENS

4.1

Therapeutische indicaties
∑ Inflammatoire en degeneratieve vormen van reuma: chronische polyarthritis, artrosen met
inbegrip van spondylartrosen.
∑ Periarthritis humeroscapularis. Acute jichtaanval.
∑ Pijnlijke postoperatieve en posttraumatische ontsteking en zwelling, bijvoorbeeld ten gevolge
van tandheelkundige of orthopedische chirurgie.
∑ Symptomatische behandeling van primaire dysmenorroe.
∑ Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 mg en 100 mg tabletten met gereguleerde afgifte zijn
niet geschikt voor acute indicaties of wanneer snelle pijnstilling gewenst is.

4.2

Dosering en wijze van toediening
Indien gebruik gemaakt wordt van de laagste effectieve dosering, gedurende een zo kort
mogelijke periode die nodig is om de symptomen te bestrijden, kunnen bijwerkingen tot een
minimum beperkt blijven (zie rubriek 4.4).

Ter vermijding van nachtelijke pijn en ochtendstijfheid kan een gecombineerde behandeling
plaatsvinden met Diclofenacnatrium Actavis tabletten overdag en een zetpil of een
Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 mg of 100 mg tablet die voor het slapen gaan wordt
toegediend (tot een maximum van samen 150 mg per etmaal).

Diclofenacnatrium Actavis 25 en 50 mg, maagsapresistente tabletten


RVG16273 en 16274
Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 en 100 mg,
tabletten met gereguleerde afgifte


RVG 22690 en 16275
Diclofenacnatrium Actavis 25, 50 en 100 mg, zetpillen



RVG16276, 16277 en 16278
Module 1 Administrative information and prescribing information
1.3.1 Samenvatting van de productkenmerken
Rev.nr. 0807
Pag. 2 van 10


De dagdosis wordt meestal over 2 ŗ 3 porties verdeeld. De gebruikelijke dosering van
Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 mg en 100 mg, tabletten met gereguleerde afgifte, is echter
ťťnmaal daags. Zo nodig kan de dosis verhoogd worden tot 150 mg per dag door 2 tabletten van
75 mg toe te dienen of door naast een tablet van 100 mg maagsapresistente tabletten of zetpillen
van 25 of 50 mg toe te dienen.

De maagsapresistente tabletten en de tabletten met gereguleerde afgifte mogen niet worden
gedeeld of gekauwd. De tabletten moeten zonder te kauwen met vloeistof heel doorgeslikt
worden, bij voorkeur vůůr de maaltijd.

Zowel Diclofenacnatrium Actavis tabletten van 50 mg en Retard tabletten van 75 mg en 100 mg
als de zetpillen van 50 mg en 100 mg zijn niet geschikt voor toepassing bij kinderen.
Diclofenacnatrium Actavis tabletten van 25 mg en Diclofenacnatrium Actavis zetpillen van 25 mg
zijn wŤl geschikt voor kinderen.

ReumatoÔde arthritis
De aanvangsdosis voor volwassenen bedraagt in de regel 150 mg per dag, de onderhoudsdosis
75-100 mg per dag.

Osteoartrose
Afhankelijk van de ernst van de pijn bedraagt de aanvangsdosis 100-150 mg per dag; de
onderhoudsdosis is meestal 75-100 mg per dag.

Acute jichtaanval
150 mg per dag gedurende 1-3 dagen, daarna de dosis verminderen op geleide van de klachten.

Periarthritis humeroscapularis
Afhankelijk van de ernst van de pijn bedraagt de aanvangsdosis meestal 150 mg per dag. Daarna
vermindert men de dosis op geleide van de klachten.

Pijnlijke postoperatieve en posttraumatische ontsteking en zwelling
De aanvangsdosis bedraagt als regel 150 mg per dag. Daarna wordt de dosis verminderd op
geleide van de klachten.

Symptomatische behandeling van primaire dysmenorroe
Bij primaire dysmenorroe (patiŽnten van 12 jaar en ouder) dient de dosis individueel te worden
vastgesteld. Deze varieert in het algemeen van 50-150 mg per dag. De aanvangsdosis bedraagt
50-100 mg. De dosis kan bij latere menstruele cycli zo nodig verhoogd worden tot maximaal 200
mg per dag. De behandeling moet worden begonnen zodra zich de eerste symptomen voordoen
en moet, afhankelijk van de intensiteit van de symptomen, enige dagen worden voortgezet.

4.3 Contra-indicaties

∑ Ernstig hartfalen
∑ Manifeste of anamnestische ulcus ventriculi en duodeni en maagbloedingen.
∑ PatiŽnten met cerebrovasculaire bloedingen.

Diclofenacnatrium Actavis 25 en 50 mg, maagsapresistente tabletten


RVG16273 en 16274
Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 en 100 mg,
tabletten met gereguleerde afgifte


RVG 22690 en 16275
Diclofenacnatrium Actavis 25, 50 en 100 mg, zetpillen



RVG16276, 16277 en 16278
Module 1 Administrative information and prescribing information
1.3.1 Samenvatting van de productkenmerken
Rev.nr. 0807
Pag. 3 van 10

∑ Overgevoeligheid voor de werkzame stof.
∑ Zoals ook geldt voor andere prostaglandinesynthetase-remmende antiflogistica, dient
Diclofenacnatrium Actavis niet te worden gebruikt bij astmatische patiŽnten bij wie na het
gebruik van acetylsalicylzuur of andere medicamenten met een remmend effect op
prostaglandinesynthetase een astma-aanval, urticaria of acute rhinitis opgetreden zijn.
∑ De zetpillen niet gebruiken bij proctitis.

4.4
Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik
Indien gebruik gemaakt wordt van de laagste effectieve dosering, gedurende een zo kort
mogelijke periode die nodig is om de symptomen te bestrijden, kunnen bijwerkingen tot een
minimum beperkt blijven. (zie rubriek 4.2, en gastro-intestinale en cardiovasculaire risico's
hieronder)


Cardiovasculaire en cerebrovasculaire effecten
PatiŽnten met een geschiedenis van hypertensie en/of milde of gematigde vorm van
congestief hartfalen zullen nauwlettend gecontroleerd en geadviseerd moeten worden
aangezien vochtretentie en oedeemvorming is gerapporteerd in associatie met een therapie
met NSAID's. Gegevens uit klinisch onderzoek en epidemiologische gegevens suggereren dat
het gebruik van diclofenac, in het bijzonder bij hoge doseringen (150 mg per dag) en bij een
langdurige behandeling, geassocieerd kan worden met een klein toegenomen risico op
trombose in de arteriŽn (bijvoorbeeld myocardinfarct of beroerte). PatiŽnten met hypertensie,
die niet onder controle is, congestief hartfalen, vastgestelde ischemische hartziekte, perifere
ziekte van de arteriŽn, en/of cerebrovasculaire ziekte dienen alleen behandeld te worden met
diclofenac na zorgvuldige overweging. Dezelfde overweging dient gemaakt te worden voordat
een langdurige behandeling wordt gestart bij patiŽnten met risicofactoren voor cardiovasculaire
ziekte (bijvoorbeeld hypertensie, hyperlipidemie, diabetes mellitus en roken).

RisicopatiŽnten
Diclofenacnatrium Actavis, maagsapresistente tabletten bevatten lactose. PatiŽnten met zeldzame
erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, Lapp lactasedeficiŽntie of glucose-galactose
malabsorptie, dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.

Zoals ook geldt voor andere prostaglandinesynthetaseremmers kunnen allergische reacties, met
inbegrip van anafylactische/anafylactoÔde reacties optreden ook zonder dat de patiŽnt vroeger met
het geneesmiddel in contact is geweest.

Een strikte nauwkeurigheid bij het stellen van de diagnose en een nauwlettende medische
controle is vereist bij de behandeling van patiŽnten met gastro-intestinale klachten of met ulcus
ventriculi en duodeni in de anamnese, met colitis ulcerosa of met morbus Crohn, alsmede van
patiŽnten met een sterk verminderde leverfunctie, of met stoornissen in de bloedstolling, zoals
patiŽnten met haemorrhagische diathese. Bij deze risicogroepen dient de dosering van
Diclofenacnatrium Actavis insluipend plaats te vinden.

Wegens de belangrijke rol van de prostaglandinen bij het handhaven van de nierdoorbloeding,
mag Diclofenacnatrium Actavis slechts met bijzondere voorzichtigheid worden toegepast bij
patiŽnten met een verminderde hart- of nierfunctie, bij ouderen en bij patiŽnten die met een

Diclofenacnatrium Actavis 25 en 50 mg, maagsapresistente tabletten


RVG16273 en 16274
Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 en 100 mg,
tabletten met gereguleerde afgifte


RVG 22690 en 16275
Diclofenacnatrium Actavis 25, 50 en 100 mg, zetpillen



RVG16276, 16277 en 16278
Module 1 Administrative information and prescribing information
1.3.1 Samenvatting van de productkenmerken
Rev.nr. 0807
Pag. 4 van 10

diureticum worden behandeld en in gevallen van extracellulair volumeverlies door welke oorzaak
dan ook, b.v. in de peri- of postoperatieve fase van grote chirurgische ingrepen. In zulke gevallen
moet de nierfunctie van de met diclofenacnatrium behandelde patiŽnten zorgvuldig gecontroleerd
worden.

Na staking van de therapie treedt als regel herstel op van de toestand voor de behandeling.
Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van bejaarde patiŽnten. Het wordt vooral
aanbevolen om bij gebrekkige oudere patiŽnten of bij hen die een laag lichaamsgewicht hebben,
de kleinste dosis toe te passen die nog werkzaam is.

Bij patiŽnten met hepatische porfyrie mag diclofenacnatrium slechts met voorzichtigheid worden
toegepast omdat het een aanval van acute porfyrie kan veroorzaken. Bij het optreden van ulcus
pepticum of een gastro-intestinale bloeding tijdens de therapie met Diclofenacnatrium Actavis
dient de behandeling te worden gestaakt. Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van
bejaarde patiŽnten.
Bij langere therapieduur zijn, zoals ook het geval is bij andere
prostaglandinesynthetaseremmende antiflogistica, controles van het bloedbeeld en de lever- en
nierfunctie als voorzorgsmaatregelen aan te bevelen.

Controles die noodzakelijk zijn in verband met een langere therapieduur.
Bij langere therapieduur is controle van de leverfunctie als voorzorgsmaatregel aan te bevelen.
Indien er abnormale uitkomsten van de leverfunctietests blijven bestaan of de resultaten slechter
worden of als er andere verschijnselen optreden (b.v. eosinofilie, huiduitslag etc.), dient de
behandeling met diclofenacnatrium te worden gestaakt.
Hepatitis kan zonder prodromale verschijnselen optreden. Bij langere therapieduur zijn, zoals ook
het geval is bij andere prostaglandinesynthetaseremmers, controles van het bloedbeeld aan te
bevelen.

4.5
Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Anticoagulantia
Er zijn uit (kleinschalige) onderzoekingen met diclofenac geen aanwijzingen verkregen voor een
klinisch relevante interactie met acenocoumarol en fenprocoumon. Het is echter desondanks
raadzaam om bij een patiŽnt, die met een coumarinederivaat behandeld wordt, aan het begin van
een gecombineerde therapie met Diclofenacnatrium Actavis ťťn of meer extra controles van de
protrombinetijd of de trombotesttijd te laten verrichten. Zoals ook het geval is bij andere
prostaglandinesynthetaseremmende antiflogistica, kan diclofenac in een hoge dosis (200 mg)
tijdelijk de trombocytenaggregatie verminderen.

Antidiabetica
Klinische studies hebben aangetoond, dat diclofenac samen met orale antidiabetica kan worden
toegepast zonder hun effect te beÔnvloeden. Er zijn echter daarnaast toch ook enige zeer
zeldzame berichten, dat er bij gelijktijdige behandeling met diclofenac hetzij hyper- of
hypoglykemische effecten optraden, die een wijziging van de dosis van de antidiabetica nodig
maakten.

Lithium of digoxine

Diclofenacnatrium Actavis 25 en 50 mg, maagsapresistente tabletten


RVG16273 en 16274
Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 en 100 mg,
tabletten met gereguleerde afgifte


RVG 22690 en 16275
Diclofenacnatrium Actavis 25, 50 en 100 mg, zetpillen



RVG16276, 16277 en 16278
Module 1 Administrative information and prescribing information
1.3.1 Samenvatting van de productkenmerken
Rev.nr. 0807
Pag. 5 van 10

Bij gelijktijdige inname kan diclofenac de plasmaspiegels van lithium of digoxide verhogen.

Diuretica
Verschillende prostaglandinesynthetaseremmende antiflogistica kunnen de werking van diuretica
remmen. Een gelijktijdige behandeling met kaliumsparende diuretica kan tot verhoogde
kaliumgehaltes in het serum leiden, wat het noodzakelijk maakt, die gehaltes regelmatig te
bepalen.

GlucocorticoÔden
Een gelijktijdige toediening van glucocorticoÔden en antiflogistica, die om therapeutische redenen
soms nodig kan zijn, kan gastro-intestinale bijwerkingen versterken.

Andere prostaglandinesynthetaseremmende antiflogistica
Een gelijktijdige behandeling met twee of meer prostaglandinesynthetaseremmende antiflogistica
verhoogt de kans op het optreden van bijwerkingen.

Methotrexaat
Voorzichtigheid is geboden wanneer diclofenac minder dan 24 uur vůůr of nŠ een behandeling
met methotrexaat wordt toegediend, omdat de bloedspiegel van methotrexaat kan stijgen en de
toxiciteit van deze stof daardoor kan toenemen.

Ciclosporine
Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen door hun effecten op renale prostaglandinen een
verhoogde nefrotoxiciteit van ciclosporine veroorzaken.

4.6
Zwangerschap en borstvoeding
Over gebruik van deze stof in de zwangerschap bij de mens en over de effecten in de dierproef
bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen. Farmacologische
effecten zoals weeŽnremming en voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli zijn voor
prostaglandinesynthetaseremmers beschreven. Diclofenacnatrium Actavis dient niet te worden
gebruikt tijdens de zwangerschap, anders dan na overleg met de arts.

Wanneer Diclofenacnatrium Actavis regelmatig wordt gebruikt, moet bij zwangerschap direct
contact met de arts worden opgenomen. Het is aan te bevelen, dat de arts dit middel tijdens
zwangerschap alleen om dwingende redenen en uitsluitend in de laagste doses die nog effectief
zijn, voorschrijft. Dit geldt vooral in de laatste 3 maanden van de zwangerschap.

Ook bij lactatie dient het gebruik van Diclofenacnatrium Actavis te worden afgeraden.

4.7
BeÔnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Bij het optreden van duizeligheid of andere stoornissen van het centrale zenuwstelsel moet de
patiŽnt er van afzien een voertuig te besturen of machines te bedienen.

4.8 Bijwerkingen
Maagdarmkanaal

Diclofenacnatrium Actavis 25 en 50 mg, maagsapresistente tabletten


RVG16273 en 16274
Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 en 100 mg,
tabletten met gereguleerde afgifte


RVG 22690 en 16275
Diclofenacnatrium Actavis 25, 50 en 100 mg, zetpillen



RVG16276, 16277 en 16278
Module 1 Administrative information and prescribing information
1.3.1 Samenvatting van de productkenmerken
Rev.nr. 0807
Pag. 6 van 10

De volgende klachten van gastro-intestinale aard komen voor: anorexie, epigastrische pijn,
oprispingen, misselijkheid, braken, abdominale krampen, dyspepsie, flatulentie, diarree en
constipatie.
Verder zijn gerapporteerd: gastro-intestinale bloeding, haematemesis, melaena, ulcus pepticum
met of zonder bloeding of perforatie, bloedige diarree en aandoeningen in de onderbuik
(bijvoorbeeld niet-specifieke hemorragische colitis en exacerbatie van colitis ulcerosa of Morbus
Crohn) stomatitis aphthosa, glossitis, laesies van de oesophagus.

Centraal zenuwstelsel
Bijwerkingen van het centraal zenuwstelsel, zoals b.v. hoofdpijn, duizeligheid en -zelden-
slaperigheid zijn opgetreden. Zeer zelden komen voor gevoelsstoornissen, met inbegrip van
paresthesie, geheugenstoornis, desoriŽntatie, gezichtsstoornissen (minder scherp zien, diplopie),
hardhorendheid, tinnitus, slapeloosheid, prikkelbaarheid, convulsies, depressie, angstgevoelens,
nachtmerries, tremor, psychotische reacties en smaakstoornissen.

Huid- en overgevoeligheidsreacties
Er zijn perifere oedemen en huidreacties zoals uitslag en -zelden- urthicaria, eczeem waaronder
enige gevallen van exanthema exsudativum multiforme, licht exantheem, vorming van blaasjes,
erythema multiforme, Stevens-Johnson syndroom, Lyell's syndroom (acute toxische
epidermolyse), haaruitval en fotosensibilisatie, purpura met inbegrip van allergische purpura en
erythrodermie waargenomen.

Nier
Zelden zijn waargenomen: acute nierinsufficiŽntie, proteÔnurie, hematurie, interstitiŽle nefritis,
nefrotisch syndroom, papillaire necrose.

Lever
Er zijn verhogingen van de gehaltes aan aminotransferase enzymen (SGOT, SGPT)
waargenomen met inbegrip van hepatitis met of zonder geelzucht (in enige gevallen fulminant),
stijging van alkalische fosfatase en bloedglucosespiegel.

Bloed
Er zijn enige gevallen waargenomen van stoornissen van het bloedbeeld (daling van het Hb-
gehalte en de hematocriet, eosinofilie, leukopenie, trombocytopenie, aplastische
anemie,agranulocytose, hemolytische anemie).

Andere orgaansystemen
Oedeemvorming, hypertensie en hartfalen zijn gerapporteerd in associatie met behandeling
met een NSAID.

Gegevens uit klinisch onderzoek en epidemiologische gegevens suggereren dat het gebruik
van diclofenac, voorla bij hoge doseringen (150 mg per dag) en bij langdurig gebruik
geassocieerd kunnen worden met een toegenomen risico op trombose in de arteriŽn
(bijvoorbeeld myocard infarct of beroerte) (zie rubriek 4.4.)


Diclofenacnatrium Actavis 25 en 50 mg, maagsapresistente tabletten


RVG16273 en 16274
Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 en 100 mg,
tabletten met gereguleerde afgifte


RVG 22690 en 16275
Diclofenacnatrium Actavis 25, 50 en 100 mg, zetpillen



RVG16276, 16277 en 16278
Module 1 Administrative information and prescribing information
1.3.1 Samenvatting van de productkenmerken
Rev.nr. 0807
Pag. 7 van 10

Zelden treden overgevoeligheidsreacties op bijvoorbeeld bronchospasmen, anafylactische/
anafylactoÔde systemische reacties met inbegrip van hypotensie, pancreatitis, oedeem.

Zeer zelden zijn voorts gerapporteerd: impotentie (de samenhang met diclofenacnatrium is
overigens twijfelachtig), palpitatie, pijn in de borst, hypertensie.

Van zetpillen zijn enkele gevallen bericht, waarbij de toediening aanleiding gegeven had tot
plaatselijke nevenverschijnselen zoals een brandend gevoel of tenesmus.

4.9 Overdosering
De behandeling van acute vergiftiging met prostaglandinesynthetaseremmende antiflogistica is
ondersteunend en symptomatisch. Er is geen typisch symptomenbeeld na overdosering van
diclofenac.

Zo spoedig mogelijk na het innemen van orale vormen van Diclofenacnatrium Actavis moet
getracht worden, de absorptie door middel van maagspoeling en behandeling met geactiveerde
kool te verhinderen. Na het maagspoelen moet naast geactiveerde kool ook een laxans, bij
voorkeur natriumsulfaat, worden toegediend.

De behandeling van complicaties zoals hypotensie, nierinsufficiŽntie, convulsies, gastro-intestinale
irritaties en ademdepressie is ondersteunend en symptomatisch. Specifieke therapieŽn, zoals
geforceerde diurese, dialyse of hemoperfusie zijn vermoedelijk van geen nut voor de eliminatie
van prostaglandinesynthetaseremmende antiflogistica tengevolge van de hoge eiwitbinding en de
intensieve stofwisseling van die geneesmiddelen.

5. FARMACOLOGISCHE
EIGENSCHAPPEN

5.1 Farmacodynamische

eigenschappen
Diclofenacnatrium Actavis bevat de prostaglandinesynthetase-remmende stof diclofenacnatrium.
Dit is een fenylazijnzuurderivaat met antiflogistische, antipyretische en analgetische
eigenschappen. Een belangrijk deel van het werkingsmechanisme wordt toegeschreven aan de
(experimenteel bewezen) remming van de biosynthese van prostaglandinen. Prostaglandinen
spelen een belangrijke rol bij het ontstaan van ontstekingen, pijn en koorts. De
ontstekingsremmende en pijnstillende eigenschappen van Diclofenacnatrium Actavis komen bij
reumatische ziekten klinisch tot uiting in een duidelijke verbetering van klachten, zoals pijn bij rust,
pijn bij beweging, ochtendstijfheid, gewrichtszwelling en in een verbetering van de functie. Bij
pijnlijke postoperatieve en posttraumatische ontsteking en zwelling brengt Diclofenacnatrium
Actavis een snelle afname teweeg van spontane pijn en pijn bij beweging en een vermindering
van ontsteking en zwelling. Bovendien hebben klinische onderzoekingen aangetoond, dat
Diclofenacnatrium Actavis de intensiteit van bloeding en pijn bij primaire dysmenorroe vermindert.
De werkzame stof wordt door de Diclofenacnatrium Actavis Retard tabletten gereguleerd
afgegeven. Hierdoor wordt de werking van de tablet verlengd. Diclofenacnatrium Actavis Retard
tabletten ŗ 75 mg of 100 mg behoeven slechts ťťnmaal per dag te worden ingenomen, waardoor
de behandeling gemakkelijker wordt.

5.2. Farmacokinetische
eigenschappen

Diclofenacnatrium Actavis 25 en 50 mg, maagsapresistente tabletten


RVG16273 en 16274
Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 en 100 mg,
tabletten met gereguleerde afgifte


RVG 22690 en 16275
Diclofenacnatrium Actavis 25, 50 en 100 mg, zetpillen



RVG16276, 16277 en 16278
Module 1 Administrative information and prescribing information
1.3.1 Samenvatting van de productkenmerken
Rev.nr. 0807
Pag. 8 van 10

Diclofenac wordt uit de maagsapresistente tabletten na de passage door de maag snel en volledig
geabsorbeerd. Als de maagsapresistente tablet tijdens of na een maaltijd wordt ingenomen, vindt
de passage door de maag langzamer plaats dan na inname op de nuchtere maag; de
hoeveelheid werkzame stof, die geabsorbeerd wordt, verandert echter niet. Een tot vier uur na
inname van een maagsapresistente tablet ŗ 50 mg wordt een gemiddelde maximale
plasmaconcentratie van 1,5 Ķg/ml (5 micromol/liter) bereikt.

Diclofenac wordt uit de Diclofenacnatrium Actavis Retard tabletten ŗ 75 mg of 100 mg volledig
geabsorbeerd. Als gevolg van de vertraagde afgifte van de werkzame stof zijn de maximale
plasmaconcentraties lager dan die welke na toediening van de conventionele doseringsvormen
verkregen worden. Daar staat tegenover, dat die concentraties nog uren na het bereiken van de
piek-waarden meetbaar zijn. De gemiddelde waarde van de plasmaconcentratie van 0,43 Ķg/ml
(1,35 Ķmol/l) wordt gemiddeld ongeveer 5 uur na het innemen van een retard tablet ŗ 100 mg
bereikt. De grootte van de plasmaconcentratie is recht evenredig aan de dosis.

Een half tot twee uur na toediening van een Diclofenacnatrium Actavis zetpil ŗ 50 mg wordt een
maximale plasmaconcentratie bereikt.

Omdat de werkzame stof tijdens de eerste leverpassage "first pass" ongeveer voor de helft
gemetaboliseerd wordt, is de biologische beschikbaarheid ongeveer half zo groot als die na
parenterale toediening van een even grote dosis.

Bij kinderen boven 6 jaar worden met equivalente doses (mg/kg lichaamsgewicht)
plasmaconcentraties bereikt die vergelijkbaar zijn met die bij volwassenen.

Diclofenac wordt voor 99,7% aan serumeiwit gebonden. De totale plasmaklaring van diclofenac is
263 Ī 56 ml/min. (gemiddelde waarde + of - standaarddeviatie). De terminale halfwaardetijd
bedraagt 1 tot 2 uur.

Het farmacokinetische gedrag van diclofenac blijft ook bij herhaalde toedieningen onveranderd. Er
staat geen cumulatie, mits de aanbevolen doseringsintervallen in acht genomen worden.
Diclofenac gaat over in de synoviale vloeistof, waar 2 tot 4 uur nadat de hoogste
plasmaconcentraties bereikt zijn, maximale waarden worden gemeten. De schijnbare
halfwaardetijd voor de eliminatie uit de synoviale vloeistof is 3 tot 6 uur. Reeds 4 tot 6 uur na de
toediening zijn de concentraties van de werkzame stof daardoor in de synoviale vloeistof hoger
dan in het plasma en zij blijven hoger tot 12 uur na de toediening.

De biotransformatie van diclofenac vindt ten dele plaats door binding van het intacte molecuul aan
glucuronzuur, maar vooral door enkelvoudige en meervoudige hydroxylering, gevolgd door
binding aan glucuronzuur. Ongeveer 60% van de toegediende dosis wordt in de urine van zulke,
uit de twee genoemde processen ontstane, metabolieten uitgescheiden; minder dan 1% wordt
uitgescheiden als onveranderde werkzame stof. De rest van de toegediende dosis wordt als
metabolieten met de gal in de faeces uitgescheiden.

Invloed van ziekte en leeftijd op de farmacokinetiek

Diclofenacnatrium Actavis 25 en 50 mg, maagsapresistente tabletten


RVG16273 en 16274
Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 en 100 mg,
tabletten met gereguleerde afgifte


RVG 22690 en 16275
Diclofenacnatrium Actavis 25, 50 en 100 mg, zetpillen



RVG16276, 16277 en 16278
Module 1 Administrative information and prescribing information
1.3.1 Samenvatting van de productkenmerken
Rev.nr. 0807
Pag. 9 van 10

Onderzoekingen met enkelvoudige intraveneuze dosis van 50 mg 14C-diclofenac bij 4 patiŽnten
met verschillende graden van nierinsufficiŽntie (kreatinineklaring 3 tot 42 ml/min.) toonden aan, dat
de aanvangswaarden van de radio-activiteit in het plasma van dezelfde orde van grootte waren
als die van personen met een normale nierfunctie. De biologische beschikbaarheid was alleen bij
patiŽnten met een kreatinineklaring van slechts 3 ml/min. duidelijk vergroot. De vertraging van de
eliminatie trad hoofdzakelijk op bij de conjugaten van diclofenac en van zijn primaire metabolieten.

De plasmaconcentratie van alle metabolieten van diclofenac bij elkaar bleek ingeval van
nierinsufficiŽntie toe te nemen, maar de eliminatie verschilde na de eerste 24 uur niet van die van
patiŽnten met een normale nierfunctie.

Bij ernstige nierinsufficiŽntie kunnen de steady state concentraties van alle metabolieten van
diclofenac bij elkaar bij een dosering van tweemaal daags 50 mg viermaal zo hoog worden als bij
personen met een normale nierfunctie. Daar staat echter tegenover, dat die metabolieten voor een
groot deel als farmacologisch weinig actieve conjugaten aanwezig zijn en dat de renale klaring
gecompenseerd wordt door extra-klaring van moederstof en metabolieten via de gal. Ook bij
verminderde leverfunctie (chronische hepatitis, levercirrose zonder portale decompensatie)
kunnen de kinetiek en het metabolisme van diclofenac dezelfde zijn als die van patiŽnten met een
gezonde lever. Bij ernstige leverfunctiestoornissen is een nadelig effect op kinetiek en
metabolisme niet uitgesloten.

5.3
Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Geen bijzonderheden.

6. FARMACEUTISCHE
GEGEVENS

6.1

Lijst van hulpstoffen
Diclofenacnatrium Actavis 25 mg en 50 mg, maagsapresistente tabletten:
MaÔszetmeel, lactose, natriumzetmeelglycolaat, voorverstijfd zetmeel, cellulose (E 460),
magnesiumstearaat (E 470b), talk (E 553b), macrogol 6000, methylacrylzure ethylacrylaat
copolymeer, dimeticon, polysorbaat 80, sorbinezuur (E 200), titaandioxide (E 171), ijzeroxide geel
(E 172), ijzeroxide rood (E172) (alleen 50 mg).

Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 mg en 100 mg, tabletten met gereguleerde afgifte:

saccharose, cetylalcohol, watervrij colloÔdaal siliciumdioxide (E551), magnesiumstearaat (E572),
polyvidon, rood ijzer-oxide (E 172), titaandioxide
(E 171), methylhydroxypropylcel ulose, polysorbaat 80 (E 433) en talk (E 553b).

Diclofenacnatrium Actavis 25 mg, 50 mg en 100 mg, zetpillen:
hard vet.

6.2
Gevallen van onverenigbaarheid
Er zijn geen gevallen bekend.

6.3 Houdbaarheid

∑ Diclofenacnatrium Actavis 25 mg en 50 mg, maagsapresistente tabletten: 5 jaar.

Diclofenacnatrium Actavis 25 en 50 mg, maagsapresistente tabletten


RVG16273 en 16274
Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 en 100 mg,
tabletten met gereguleerde afgifte


RVG 22690 en 16275
Diclofenacnatrium Actavis 25, 50 en 100 mg, zetpillen



RVG16276, 16277 en 16278
Module 1 Administrative information and prescribing information
1.3.1 Samenvatting van de productkenmerken
Rev.nr. 0807 Pag. 10 van 10

∑ Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 en 100 mg, tabletten met gereguleerde afgifte: 5 jaar
∑ Diclofenacnatrium Actavis 25 mg, 50 mg en 100 mg, zetpillen: 3 jaar.

6.4
Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Niet bewaren boven 25 ļC, in de originele verpakking.

6.5
Aard en inhoud van de verpakking
∑ Diclofenacnatrium Actavis 25 mg en 50 mg maagsapresistente tabletten: doosje met 30
tabletten (3 strips (PVC-PVDC/Al) ŗ 10 tabletten) en flacon (HDPE of PE) ŗ 100 tabletten.
∑ Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 mg en 100 mg tabletten met gereguleerde afgifte:
doosje met 30 tabletten (3 strips Al/PVC ŗ 10 tabletten) en flacon (PP met PE-deksel) ŗ 100
tabletten (alleen voor de 100 mg).
∑ Diclofenacnatrium Actavis 25 mg, 50 mg en 100 mg zetpillen: doosje met 10 zetpillen (2 strips
PE/PVC ŗ 5 zetpillen).

6.6

Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen
Geen bijzonderheden.

7
HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Actavis
Baarnsche Dijk 1
3740 AH Baarn

8
NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
∑ RVG 16273 Diclofenacnatrium Actavis 25 mg, maagsapresistente tabletten
∑ RVG 16274 Diclofenacnatrium Actavis 50 mg, maagsapresistente tabletten
∑ RVG 22690 Diclofenacnatrium Actavis Retard 75 mg, tabletten met gereguleerde afgifte
∑ RVG 16275 Diclofenacnatrium Actavis Retard 100 mg, tabletten met gereguleerde afgifte
∑ RVG 16276 Diclofenacnatrium Actavis 25 mg, zetpillen
∑ RVG 16277 Diclofenacnatrium Actavis 50 mg, zetpillen
∑ RVG 16278 Diclofenacnatrium Actavis 100 mg, zetpillen

9
DATUM VAN GOEDKEURING/VERNIEUWING VAN DE VERGUNNING
18 februari 1994

10.
DATUM VAN HERZIENING VAN DE SAMENVATTING
24 december, 2002
Laatste gedeeltelijke herziening: betreft: sectie 4.2, 4.4 en 4.8
Gedeeltelijke herziening betreft rubriek 6.3: 22 september 2008





« Vorige
[Diclofenacnatrium Actavis 25 mg, maagsapresistente tabletten]
Volgende »
[Diclofenacnatrium Actavis 50 mg, maagsapresistente tabletten]