Bestanden
Home > Bestanden


Nolaid Keelpijntabletten, zuigtablet 8 mg

RegistratienummerRVG 27842
ProcedurenummerNL/H/0494/001
Farmaceutische vormZuigtablet
ToedieningswegOromucosaal gebruik
ATCR02AD02 - Lidocaine
AfleverstatusUitsluitend apotheek of drogist
Registratiedatum19 januari 2004
RegistratiehouderMedice Pharma GmbH
Kuhloweg 37
58638 ISERLOH (DUITSLAND)
Werkzame stof(fen)LIDOCAINEHYDROCHLORIDE 1-WATER
Hulpstof(fen)MAGNESIUMSTEARAAT (E 572)
PEPERMUNTOLIE
SORBITOL (D-)(E 420)
Download: IB-tekst PDF
Zie ook: Bijsluiter




SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN


1.
NAAM VAN HET GENEESMIDDEL

Nolaid Keelpijntabletten


2.
KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING

Elke zuigtablet bevat 8 mg lidoca´nehydrochloride (als monohydraat).

Hulpstoffen:
elke zuigtablet bevat 0,68 g sorbitol.

Voor een volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.


3. FARMACEUTISCHE
VORM

Zuigtablet.
Witte, ronde, platte zuigtablet met afgeronde randen.


4. KLINISCHE
GEGEVENS

4.1 Therapeutische
indicaties

Voor kortdurende lokale behandeling van keelpijn bij niet-purulente infecties.

4.2
Dosering en wijze van toediening

Volwassenen:
Er mag elke 2 uur een zuigtablet gebruikt worden.
Een maximale dagdosering van 6 zuigtabletten mag niet worden overschreden.
De zuigtabletten dienen niet langer dan 3 dagen achter elkaar gebruikt te worden.
In gevallen van ernstige keelontsteking of keelpijn die langer duren dan twee dagen en
gepaard gaan met koorts, hoofdpijn, misselijkheid of braken dient een arts te worden
geraadpleegd.

Kinderen:
Nolaid Keelpijntabletten zijn gecontra-indiceerd voor kinderen jonger dan 12 jaar (zie rubriek
4.3).

Adolescenten:
Nolaid Keelpijntabletten worden afgeraden voor gebruik bij adolescenten in de leeftijd van
12-17 jaar daar er niet voldoende gegevens beschikbaar zijn over de veiligheid en
werkzaamheid (zie rubriek 4.4).

Nolaid Keelpijntabletten zijn bestemd voor orofaryngeaal gebruik en moeten langzaam in de
mond oplossen.

4.3 Contra-indicaties
1



Overgevoeligheid voor lidoca´nehydrochloride, lokale anesthetica van het amidetype of ÚÚn
van de hulpstoffen.

Nolaid Keelpijntabletten zijn gecontra-indiceerd voor patiŰnten onder de 12 jaar (zie rubriek
4.4).

4.4
Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik

Lidoca´ne wordt voonamelijk door de lever gemetaboliseerd en de metabolieten worden
voornamelijk door de nieren uitgescheiden. Bij patiŰnten met een verminderde lever- en/of
nierfunctie kunnen de plasmaspiegels van lidoca´ne of zijn metabolieten verhoogd zijn.

Dit effect zal niet klinisch relevant zijn wanneer lidoca´ne wordt toegediend in de vorm van
een zuigtablet.

Lokale anesthetica kunnen interfereren met slikken en het gevaar van verslikken vergroten,
vooral bij jonge kinderen vanwege hun frequentie van eten (zie rubriek 4.3). Inname van
voedsel en drank direct na het gebruik van de zuigtabletten moet worden vermeden. Verdoofd
gevoel van de tong of buccale mucosa kan het gevaar van bijttrauma vergroten. Herhaald
gebruik kan leiden tot een ongevoelige keel, waardoor slikproblemen kunnen ontstaan.

In verband met onvoldoende gegevens over de veiligheid en werkzaamheid worden Nolaid
Keelpijntabletten niet aanbevolen voor gebruik bij adolescenten in de leeftijd van 12-17 jaar.

Nolaid Keelpijntabletten moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiŰnten met
ernstig getraumatiseerde en/of ontstoken orofaryngeale mucosa, met name bij patiŰnten met
onderliggende cardiovasculaire of convulsieve aandoeningen.

Men moet rekening houden met een kruisallergie voor lidoca´nehydrochloride bij patiŰnten bij
wie een overgevoeligheid voor andere lokale anesthetica van het amidetype bekend is.

Om verdere complicaties te vermijden mogen Nolaid Keelpijntabletten bij aanhoudende
ernstige keelontsteking of keelpijn die gepaard gaat met koorts, hoofdpijn, misselijkheid of
braken, niet langer dan twee dagen achtereen worden ingenomen zonder een arts te
raadplegen.

Nolaid Keelpijntabletten bevatten sorbitol. PatiŰnten met zeldzame erfelijke aandoeningen als
fructose-intolerantie dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.

4.5
Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie

Alhoewel niet klinisch relevant wanneer lidoca´ne wordt toegediend als zuigtablet, zijn de
volgende interacties met lidoca´ne beschreven:

Cimetidine kan door remming van de microsomale leverenzymen het metabolisme van
lidoca´ne remmen, hetgeen kan leiden tot verhoogde lidoca´ne plasmaconcentraties.

Toediening van bŔtablokkers kan resulteren in een verminderde bloeddoorstroming van de
lever, hetgeen kan resulteren in een verminderd metabolisme van lidoca´ne.

Gelijktijdige toediening van propranolol kan de plasmaspiegels van lidoca´ne met ca. 30%
verhogen. Het is niet uit te sluiten dat competitie voor microsomale leverenzymen betrokken
bij het metabolisme hierbij ook een rol speelt.

2


Induceerders van microsomale leverenzymen, zoals benzodiazepinen en barbituraten, kunnen
het metabolisme van lidoca´ne versnellen, hetgeen tot lagere lidoca´ne plasmaspiegels kan
leiden.

4.6
Zwangerschap en borstvoeding

Zwangerschap
Er is geen gecontroleerd klinisch onderzoek bij zwangere vrouwen uitgevoerd. Beperkte
gegevens over blootstelling tijdens de zwangerschap leveren geen bewijs op voor aangeboren
afwijkingen. Na parenterale toediening passeert lidoca´ne de placenta.

In dierstudies zijn ongewenste effecten op de foetus na prenatale blootstelling aan lidoca´ne
pas waargenomen na hoge doses (zie rubriek 5.3). Nolaid Keelpijntabletten mogen tijdens de
zwangerschap niet worden gebruikt, tenzij strikt noodzakelijk.

Borstvoeding
Na parenterale toediening worden slechts kleine hoeveelheden lidoca´ne in de moedermelk
uitgescheiden. Bij gebruik van Nolaid Keelpijntabletten volgens voorschrift is enig risico voor
het kind van een zogende moeder zeer onwaarschijnlijk.

4.7
Be´nvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

Nolaid Keelpijntabletten hebben geen invloed op de rijvaardigheid en op het vermogen om
machines te bedienen.

4.8 Bijwerkingen

Zeer vaak:
1/10
Vaak:
l/100 tot <1/10
Soms:
1/1.000 tot <1/100
Zelden:
1/10.000 tot <1/1.000
Zeer zelden:
<1/10.000
Niet bekend: kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald

De mogelijke bijwerkingen na gebruik van Nolaid Keelpijntabletten komen overeen met de
bijwerkingen die men gewoonlijk kan verwachten bij andere lokale anesthetica van het
amidetype. Ongewenste systemische effecten treden alleen op bij plasmaspiegels boven de 5-
10 g lidoca´ne per ml. Daarom zijn in verband met de lage absorptiegraad geen systemische
bijwerkingen te verwachten bij gebruik van Nolaid Keelpijntabletten.

Immuunsysteemaandoeningen
Zeer zelden: overgevoeligheidsreacties of sensibilisatie in de mondholte.

Maagdarmstelselaandoeningen
Zelden: verandering in smaak of een verdoofd gevoel van de tong. Deze bijwerkingen
verdwijnen normaal gesproken na een korte tijd.
Zeer zelden: een laxerend effect veroorzaakt door de sorbitol.

4.9 Overdosering

Overdosering van lidoca´ne treedt alleen op bij inname van zeer grote hoeveelheden
zuigtabletten. Overdosering met lidoca´ne kan zich uiten in een voorbijgaande prikkeling van
het centrale zenuwstelsel met als vroege symptomen: gapen, rusteloosheid, duizeligheid,
misselijkheid, braken, dysartrie, ataxie, gehoor- en visusstoornissen. Bij matige intoxicatie
kunnen tevens spiertrekkingen en convulsies ontstaan. Dit kan worden gevolgd door
3


bewusteloosheid, ademhalingsdepressie en coma. Bij zeer ernstige intoxicatie kunnen, als
gevolg van verminderde contractiliteit van het myocard en verminderde hartgeleiding,
hypotensie en cardiovasculaire collaps tot volledig hartfalen en hartstilstand optreden.

De behandeling van overdosering is symptomatisch. Convulsies kunnen met diazepam worden
behandeld. In het geval van respiratoir of cardiovasculair falen moeten zowel basale als
geavanceerde levensondersteunende maatregelen worden getroffen.


5. FARMACOLOGISCHE
EIGENSCHAPPEN

5.1 Farmacodynamische
eigenschappen

Farmacotherapeutische categorie: lokale anesthetica. ATC-code: R02AD02.

Lidoca´nehydrochloride is een lokaal anestheticum van het amidetype. Plaatselijk blokkeert
het de impulsgeleiding via sensibele zenuwvezels en is reversibel. Het vermindert de
gevoeligheid voor pijn en vervolgens ook de gevoeligheid voor koude, warmte en aanraking.

Lidoca´ne vermindert de membraanpermeabiliteit voor kationen, in het bijzonder
natriumionen. Afhankelijk van de concentratie, leidt dit tot een verminderde prikkeling van de
zenuwen, omdat de plotselinge stijging in natriumpermeabiliteit die nodig is voor de
actiepotentiaal, wordt verminderd. De membraanstabilisatie berust op een opeenhoping van
lokale lipofiele anesthetica in het celmembraan. Dit veroorzaakt een niet-specifieke
membraanexpansie, waardoor ionenkanalen, in het bijzonder natriumkanalen, worden
geblokkeerd. Een secundair effect is dat de passage van elektrolyten wordt be´nvloed door de
hydrofiele deeltjes van het lokale anesthetische molecuul dat in de waterbevattende porie
steekt. Dit effect is afhankelijk van de pKa-waarde van de stof en de pH-waarde van de
omgeving, dus van het aandeel van ongeladen basen die beter een lipofiel zenuwmembraan
kunnen passeren dan kationen. Na lokale applicatie dringt lidoca´ne snel door tot de
zenuwuiteinden, waar het, vanwege zijn goede lipidenoplosbaarheid, met een relatief hoge
affiniteit gebonden wordt door de fosfolipidenstructuur van de membranen.

5.2 Farmacokinetische
eigenschappen

Absorptie
Na orale toediening van lidoca´ne is de biologische beschikbaarheid ca. 35%. Maximale
plasmaspiegels worden bereikt binnen 20 minuten na toediening van lidoca´ne als zuigtablet.
Bij gebruik om de 2 uur, wordt 'steady state' binnen 10 uur bereikt. Accumulatie gebaseerd op
AUC-waarden wordt dan niet waargenomen.

Distributie
Lidoca´ne wordt snel door de weefsels geabsorbeerd. De distributiehalfwaardetijd is 6 tot 9
minuten, met een distributievolume van 1,5 l/kg. Bij patiŰnten met cardiale insufficiŰntie
daalde hij tot 0,8-1,1 l/kg en bij patiŰnten met leverinsufficiŰntiewaarden steeg hij tot ongeveer
2,3 l/kg. Het distributievolume in neonaten is ca. 2,7 l/kg.

Lidoca´ne bindt voor 60-80% aan serumalbumine, voornamelijk aan -1-zuurglycoprote´ne.

Lidoca´ne passeert de bloed-hersenbarriŔre en de placenta en wordt uitgescheiden in
moedermelk.

Metabolisme
Lidoca´ne wordt voor ca. 90% gemetaboliseerd in de lever in de minder actieve metabolieten
mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX). MEGX wordt verder
4


gemetaboliseerd in de lever tot GX, 2,6-xylidine en 4-hydroxy-2,6-xylidine en zijn
glucuronide.

Uitscheiding
Lidoca´ne wordt voornamelijk als 4-hydroxy-2,6-xylidine en zijn glucuronide in de urine
uitgescheiden. Minder dan 10% wordt onveranderd uitgescheiden. De eliminatiehalfwaardetijd
van lidoca´ne en MEGX is ongeveer 2 uur, terwijl die van GX ongeveer 10 uur is. De klaring
is 0,95 l/min. De snelheid van excretie is pH-afhankelijk en neemt toe door aanzuring van de
urine.

Speciale patiŰntengroepen
De farmacokinetische eigenschappen van lidoca´ne bij ouderen zijn niet significant
verschillend vergeleken bij die van jongeren. De eliminatiehalfwaardetijd is verlengd bij
ouderen.

Bij neonaten wordt lidoca´ne grotendeels onveranderd uitgescheiden. De
eliminatiehalfwaardetijd is ca. 3 uur.

Bij patiŰnten met nierinsufficiŰntie wordt de klaring van lidoca´ne niet significant be´nvloed,
maar de eliminatie van metabolieten kan verminderd zijn.

Bij patiŰnten met lever- of hartinsufficiŰntie kan de eliminatiehalfwaardetijd toenemen tot
respectievelijk 4,5-6 uur en 4-10 uur.

5.3
Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek

Mutageniteitsonderzoek met lidoca´ne heeft negatieve resultaten opgeleverd. Er zijn
aanwijzingen, op basis van in vitro-onderzoek met hoge, bijna toxische, doses van de
metaboliet 2,6-xylidine (die voorkomt bij mensen en ratten) dat deze metaboliet van lidoca´ne
mutagene effecten kan veroorzaken na metabolisatie.

In een langetermijncarcinogeniciteitsonderzoek naar transplacentaire blootstelling en
postnatale behandeling gedurende 2 jaar met zeer hoge doses 2,6-xylidine bij ratten, werden
met een zeer gevoelig testsysteem goedaardige en kwaadaardige tumoren waargenomen, in het
bijzonder in de neusholte (ethmoturbinalia).

Deze resultaten kunnen voor de mens relevant zijn. Daarom moet lidoca´ne niet gedurende
langere tijd in hoge doseringen worden toegepast.

In dierstudies werden noch aanwijzingen voor een teratogeen effect noch aanwijzingen voor
een negatief effect op de lichamelijke ontwikkeling van nakomelingen waargenomen als
gevolg van prenatale blootstelling aan lidoca´ne. Foetale blootstelling aan hoge concentraties
be´nvloedde de doorbloeding van de baarmoeder en veroorzaakte foetale convulsies. Een
mogelijk effect op het gedrag van nakomelingen die prenataal werden blootgesteld, is niet in
voldoende mate onderzocht in dierstudies.


6. FARMACEUTISCHE
GEGEVENS

6.1
Lijst van hulpstoffen

Sorbitol (Ph. Eur.)
Pepermuntolie
Magnesiumstearaat (Ph. Eur.) [uit plantaardige bron]

5


6.2
Gevallen van onverenigbaarheid

Niet van toepassing.

6.3 Houdbaarheid


3 jaar.

6.4
Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren

Bewaren beneden 25░C.
Niet in de koelkast of de vriezer bewaren.
Bewaar in de oorspronkelijke verpakking ter bescherming tegen vocht.

6.5
Aard en inhoud van de verpakking

Nolaid Keelpijntabletten worden geleverd in PVC-aluminiumblisterverpakkingen verpakt in
kartonnen dozen.

Verpakkingsgrootten: 2, 10, 12, 16, 20, 24, 30, 36, 40, 48, 50, 60 en 100 zuigtabletten.

Niet alle genoemde verpakkingsgrootten worden in de handel gebracht.

6.6
Speciale voorzorgsmaatregelen voor het verwijderen

Geen bijzondere vereisten.


7.
HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN

MEDICE Pharma GmbH & Co. KG
Kuhloweg 37
58638 Iserlohn
Duitsland
Tel.: +49 (0) 2371 152790
Fax: +49 (0) 2371 937-329
e-mail: info@medice-pharma.de


8.
NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN

RVG 27842


9.
DATUM VAN DE EERSTE VERLENING VAN DE VERGUNNING/HERNIEUWING
VAN DE VERGUNNING


19.01.2004 / 04.07.2009


10.
DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST

21 juli 2010




6






« Vorige
[Nogron 250 mg harde capsules]
Volgende »
[Nolaid Keelpijntabletten, zuigtablet 8 mg]