---

SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN
1.
NAAM VAN HET GENEESMIDDEL

Salofalk Schuim 1 g/dosis, schuim voor rectaal gebruik


2.
KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING

1 dosis bevat: 1g mesalazine.

Hulpstoffen: cetostearylalcohol, propyleenglycol en metabisulfiet.
Voor een volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.


3. FARMACEUTISCHE
VORM


Schuim voor rectaal gebruik.
Grijs-wit tot licht roodachtig-violet gekleurd, romig stevig schuim.

4. KLINISCHE
GEGEVENS


4.1
Therapeutische indicaties

Voor de behandeling van milde colitis ulcerosa, in de acute fase, gelokaliseerd in het sigmoïd en rectum.

4.2
Dosering en wijze van toediening

Wijze van toediening: rectaal.

Volwassenen

2 doses eenmaal daags voor het naar bed gaan. Op de spuitbus wordt eerst een applicator bevestigd en deze
wordt gedurende 20 seconden geschud voordat de applicator, zo ver als nog als aangenaam ervaren wordt, in
het rectum wordt ingebracht. Om een dosis Salofalk Schuim toe te dienen dient de dop van de flacon volledig
ingedrukt te worden en daarna losgelaten te worden. Let op dat de spuitbus uitsluitend goed werkt indien de
dop van de flacon naar beneden wijst. Na de eerste of tweede toediening, afhankelijk van de behoefte (zie
hieronder), moet de applicator nog 10-15 seconden in positie worden gehouden voordat deze teruggetrokken
dient te worden uit het rectum.
Als de patiënt moeite heeft met het binnenhouden van deze hoeveelheid schuim, kan de totale dosis ook
verdeeld worden: één toediening voor het naar bed gaan en de andere toediening, na defecatie van de eerste
enkele dosis, later in de nacht of vroeg in de ochtend.
De beste resultaten worden verkregen wanneer de darmen zijn geledigd vóór toediening van SalofalkSchuim.

In het algemeen geldt dat een acute episode van colitis ulcerosa na 4-6 weken vermindert. Het wordt
aanbevolen om na remissie door te gaan met onderhoudstherapie met een oraal mesalazine preparaat, bijv.
Salofalk maagsapresistent granulaat met verlengde afgifte met een dosering die aangeraden wordt voor dit
product.

Kinderen
Er is weinig ervaring en slechts beperkte documentatie beschikbaar over een effect bij kinderen.

4.3
Contra-indicaties

Salofalk Schuim is gecontra-indiceerd bij:
-
bestaande overgevoeligheid voor salicylzuur en zijn derivaten of voor een van de overige hulpstoffen
-
ernstige lever- en nierfunctiestoornis
-
bestaande ulcus ventriculi of ulcus duodeni
-
hemorragische diathese.


Let op:
SmPC Salofalk schuim
14012010
pagina 1 van 6

---

SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN
Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van patiënten met astma met Salofalk Schuim omdat het schuim
sulfiet bevat dat overgevoeligheidsreacties kan veroorzaken.

4.4
Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik

Voorafgaand aan en tijdens de behandeling dient een controle van het bloed (differentiaal bloedtelling; lever-
functie parameters zoals ALT of AST, serum creatinine) en de urine (dip sticks) te worden verricht, indien de
behandelend arts dit noodzakelijk acht. Als richtsnoer wordt een controle 14 dagen na het begin van de
behandeling aanbevolen en daarna nog twee- of driemaal met tussenpozen van 4 weken.

Wanneer de bevindingen normaal zijn, dient er om de 3 maanden een controle te worden verricht. Wanneer er
andere verschijnselen optreden, dient er onmiddellijk een controle plaats te vinden.

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een leverfunctiestoornis.

Gebruik van SalofalkSchuim wordt afgeraden bij patiënten met een nierfunctiestoornis. Er moet rekening
worden gehouden met mesalazine-geïnduceerde niertoxiciteit wanneer de nierfunctie achteruit gaat tijdens de
behandeling.

Patiënten met een longziekte, met name astma, dienen zeer zorgvuldig te worden gecontroleerd tijdens een
behandelingskuur met SalofalkSchuim.

Patiënten met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor preparaten die sulfasalazine bevatten dienen
zorgvuldig te worden bewaakt bij het begin van een behandelingskuur met Salofalk Schuim. Bij het optreden
van acute onverdraagzaamheidsreacties, zoals krampen, acute buikpijn, koorts, hevige hoofdpijn en rash, dient
de behandeling onmiddellijk te worden gestaakt.

Speciale opmerkingen:
In geïsoleerde gevallen kunnen overgevoeligheidsreacties zich allereerst uiten in de vorm van
ademhalingsproblemen als gevolg van de aanwezigheid van sulfiet, ook bij mensen die geen astma hebben.
Dit geneesmiddel bevat propyleenglycol dat lactaatacidose, hyperosmolaliteit, hemolyse en onderdrukking van
het centraal zenuwstelsel kan veroorzaken. Lichte tot milde huidirritatie ten gevolge van propyleenglycol kan
optreden. Dit geneesmiddel bevat cetostearylalcohol dat lokale huidirritatie kan veroorzaken (b.v. contact-
dermatitis).

4.5
Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie

Specifieke interactiestudies zijn niet uitgevoerd.

Tijdens de behandeling met SalofalkSchuim en gelijktijdige toediening van de hieronder vermelde
geneesmiddelen kunnen er interacties optreden. De meeste van deze mogelijke interacties zijn op theoretische
gronden gebaseerd:

- Anticoagulantia van het coumarine type:
mogelijke potentiëring van de antistollingseffecten
(verhoging van het risico op gastro-intestinale
bloedingen)
- Glucocorticosteroïden:
mogelijke toename van ongewenste effecten op de
maag
- Sulfonylureumderivaten:
mogelijke toename van de
bloedsuikerspiegelverlagende effecten
- Methotrexaat:
mogelijke toename van de toxiciteit van methotrexaat
- Probenecid/sulfinpyrazon:
mogelijke vermindering van de uricosurische effecten
- Spironolacton/furosemide:
mogelijke vermindering van de diuretische effecten
- Rifampicine:
mogelijke vermindering van de tuberculostatische
effecten

Bij patiënten die gelijktijdig met azathioprine of 6-mercaptopurine worden behandeld, dient rekening te
worden gehouden met de mogelijk versterkende myelosuppressieve effecten van azathioprine of 6-
mercaptopurine.

4.6
Zwangerschap en borstvoeding
SmPC Salofalk schuim
14012010
pagina 2 van 6

---

SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN

Er zijn onvoldoende gegevens over het gebruik van Salofalk Schuim bij zwangere vrouwen. Echter, gegevens
van een beperkt aantal zwangerschappen, die met orale mesalazine zijn behandeld, geven aan dat er geen
nadelig effect op de zwangerschap of op de foetus/neonaat is. Tot op dit moment zijn er geen andere, relevante
epidemiologische gegevens beschikbaar.
Er zijn geen reproductiestudies bij dieren met SalofalkSchuim uitgevoerd. Studies bij dieren met oraal
mesalazine tonen geen directe of indirecte schadelijke effecten aan met betrekking tot zwangerschap,
embryonale/foetale ontwikkeling, bevalling of postnatale ontwikkeling.
Salofalk Schuim dient niet te worden gebruikt tijdens zwangerschap tenzij het mogelijk effect opweegt tegen
het risico.

N-acetyl-5-aminosalicylzuur (N-Ac-5-ASA) en in mindere mate mesalazine worden uitgescheiden in de
moedermelk. Er is tot nu toe weinig ervaring met oraal mesalazine bij vrouwen die borstvoeding geven.
Overgevoeligheidsreacties zoals diarree kunnen niet worden uitgesloten. SalofalkSchuim dient daarom niet te
worden gebruikt bij vrouwen die borstvoeding geven. Indien behandeling noodzakelijk is, dient de
borstvoeding te worden gestaakt.

4.7
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

Er is geen beïnvloeding waargenomen van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.

4.8
Bijwerkingen

Systeem/
Frequentie volgens MedDRA
orgaanklasse
Vaak
Soms
Zelden
Zeer zelden
(1/100,
(1/1.000,
(1/10.000,
(<1/10.000)
<1/10)
<1/100)
<1/1.000)
Algemene
Abdominale
Anaal


aandoeningen en
distensie
ongemak,
toedienings-
irritatie op de
plaatsstoornissen
toedienings-
plaats, rectale
tenesmus
Bloed- en



Afwijkingen van het
lymfestelsel-
bloedbeeld (aplastische
aandoeningen
anemie, agranulocytose,
pancytopenie,
neutropenie,
leukopenie,
trombocytopenie)
Zenuwstelsel-

Hoofdpijn,
Perifere neuropathie
aandoeningen
duizeligheid
Maagdarmstelsel-

Buikpijn,
diarree,

aandoeningen
flatulentie,
misselijkheid,
braken.
Nier- en urineweg-

Vermindering
van
de
aandoeningen
nierfunctie, waaronder
acute en chronische
interstitiële nefritis en
nierinsufficiëntie.
Huid- en onder-

Alopecia
huidaandoeningen

Skeletspierstelsel-

Myalgie,
artralgie
en bindweefsel-
aandoeningen
Immuunsysteem-

Overgevoeligheids-
aandoeningen
reacties zoals
allergisch exantheem,
farmacogene koorts,
SmPC Salofalk schuim
14012010
pagina 3 van 6

---

SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN
bronchospasmen,
peri- en myocarditis,
acute pancreatitis,
allergische alveolitis,
lupus erythematodes
syndroom, pancolitis
Lever- en

Afwijkingen
van
galaandoeningen
parameters van de
leverfunctie
(verhoogde
concentratie
transaminasen en
parameters van
cholestasen),
hepatitis,
cholestatische
hepatitis
Voortplantings-

Oligospermie
(reversibel)
stelsel- en borst-

aandoeningen

Speciale opmerking:
Voorzichtigheid dient betracht te worden bij toediening van SalofalkSchuim aan patiënten met verminderde
nierfunctie.

4.9
Overdosering

Er zijn vooralsnog geen gevallen van intoxicatie gemeld en er zijn geen specifieke antidota bekend. Bij
overdosering dient zo nodig intraveneuze infusie van elektrolyten (geforceerde diurese) te worden overwogen.


5.
FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN

5.1
Farmacodynamische eigenschappen

Farmacotherapeutische groep: Aminosalicylzuur en vergelijkbare middelen, mesalazine
ATC-code: A07EC02

Het anti-inflammatoire werkingsmechanisme is onbekend. De resultaten van in vitro-onderzoek geven aan dat
remming van lipo-oxygenase een rol kan spelen.
Er zijn ook effecten op de prostaglandineconcentraties in het darmslijmvlies aangetoond. Mesalazine kan
tevens als radicale binder van reactieve zuurstofverbindingen fungeren.
Mesalazine werkt voornamelijk lokaal op het darmslijmvlies en in het submucosale weefsel van de luminale
kant van de darmen. Het is daarom belangrijk dat mesalazine beschikbaar is op de ontstekingsplaatsen.
Systemische beschikbaarheid / plasma concentraties van mesalazine zijn daarom niet relevant voor
therapeutische werkzaamheid, maar eerder als factor voor de veiligheid.

5.2
Farmacokinetische eigenschappen

Algemene overwegingen bij mesalazine:

Absorptie:
De opname van mesalazine is het hoogst in de proximale delen van de darm en het laagst in de distale delen.

Biotransformatie:
Mesalazine wordt zowel pre-systemisch door het darmslijmvlies als door de lever gemetaboliseerd tot het
farmacologisch onwerkzame N-acetyl-5-aminosalicylzuur (N-Ac-5-ASA). De acetylering lijkt onafhankelijk te
zijn van het acetylator fenotype van de patiënt. Een gedeelte van de acetylering vindt ook plaats onder invloed
van darmbacteriën. De eiwitbinding van mesalazine en N-Ac-5-ASA bedraagt respectievelijk 43 % en 78 %.

Eliminatie:
SmPC Salofalk schuim
14012010
pagina 4 van 6

---

SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN
Mesalazine en zijn metaboliet N-Ac-5-ASA worden uitgescheiden via de feces (grootste deel), de nieren
(varieert tussen 20 en 50 %, afhankelijk van respectievelijk de wijze van toediening, de farmaceutische vorm
en de wijze van afgifte van mesalazine) en de gal (gering gedeelte). De renale uitscheiding vindt hoofdzakelijk
plaats als N-Ac-5-ASA. Ongeveer 1 % van de totale oraal toegediende dosis mesalazine wordt met de
moedermelk uitgescheiden, hoofdzakelijk als N-Ac-5-ASA.

Specifiek voor Salofalk Schuim:

Distributie:
Een gecombineerde farmacoscintigrafie/farmacokinetiek studie toonde aan dat verdeling van SalofalkSchuim
homogeen en snel gebeurt, en bijna volledig is binnen 1 uur. Het bereikt het rectum, sigmoïd en colon
descendens, afhankelijk van de mate van ontsteking.

Absorptie:
Absorptie van mesalazine is snel. Maximale plasma concentraties van mesalazine en zijn metaboliet N-Ac-5-
ASA worden bereikt na ongeveer 4 uur. Plasma concentraties van een 2g rectaal toegediende dosis mesalazine
schuim zijn echter vergelijkbaar met een 250 mg orale dosis mesalazine, waarbij een maximum concentratie
bereikt wordt van ongeveer 0,4 g/ml. Presystemische metabolisatie is snel, en N-Ac-5-ASA bereikt zijn
maximale plasmaconcentratie ook na ongeveer 4 uur, net als mesalazine, maar plasma concentraties zijn
ongeveer 4-5 keer hoger, ongeveer 2 g/ml.

5.3
Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek


Met uitzondering van een lokale tolerantie studie bij honden, die goede lokale tolerantie liet zien, zijn er geen
preklinische studies uitgevoerd met SalofalkSchuim.

Preklinische data laten geen bijzondere gevaren voor mensen zien op basis van conventionele
veiligheidsstudies wat betreft farmacologie, genotoxiciteit, carcinogeniteit (rat) en reproductietoxiciteit.
Nierbeschadiging (renale papillaire necrose en beschadiging van het epitheel van de proximale tubulus of het
hele nefron) is waargenomen in herhaalde dosis toxiciteitsstudies met hoge orale doses mesalazine. De
klinische relevantie van deze bevinding is onbekend.



6. FARMACEUTISCHE
GEGEVENS


6.1
Lijst van hulpstoffen

Natriummetabisulfiet (E223),
cetostearylalcohol,
polysorbaat 60,
dinatriumedetaat,
propyleenglycol,
drijfgassen:
propaan,
n-butaan,
isobutaan.

6.2
Gevallen van onverenigbaarheid


Niet van toepassing

6.3
Houdbaarheid

3
jaar.


Houdbaarheid na eerste gebruik: 12 weken.

SmPC Salofalk schuim
14012010
pagina 5 van 6

---

SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN
6.4
Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren

Bewaren beneden 25°C. Niet in koelkast of vriezer bewaren. Deze spuitbus staat onder druk en bevat 3,75%
(g/g) ontvlambaar drijfgas. Uit de buurt van open vuur, vonken of gloeiend materiaal, inclusief sigaretten,
houden. Beschermen tegen direct zonlicht en temperaturen boven 50º C. Niet doorboren of verbranden, zelfs
niet als de spuitbus leeg is.

6.5
Aard en inhoud van de verpakking

Aluminium spuitbus onder druk met maatventiel die 80g (14 doses) suspensie bevat samen met 14 PVC
applicators gecoat met witte zachte paraffine en vloeibare paraffine voor toediening van de schuim.

Verpakkingsgrootten:

Verpakking met 1 spuitbus Salofalk Schuim 1 g/dosis, schuim voor rectaal gebruik die 80 g suspensie (14
doses) bevat.

Bundelverpakking met 4 spuitbussen Salofalk Schuim 1 g/dosis, schuim voor rectaal gebruik die elk 80 g
suspensie (14 doses) bevatten.

Niet alle genoemde verpakkingsgrootten worden in de handel gebracht.

6.6
Instructies voor gebruik, verwerking en verwijdering


Alle ongebruikte producten en afvalstoffen dienen te worden vernietigd overeenkomstig lokale voorschriften.

7.
HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN


Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr.
5
79108
Freiburg
Duitsland

8.
NUMMER(S) VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN

SalofalkSchuim:
RVG
28179

9.
DATUM VAN EERSTE VERLENING VAN DE VERGUNNING/HERNIEUWING VAN DE
VERGUNNING


1 april 2003/1 oktober 2006

10.
DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST


Laatste gedeeltelijke herziening betreft rubrieken 4.2 en 4.3: 31 mei 2010.

SmPC Salofalk schuim
14012010
pagina 6 van 6

---

---

Gevonden op deze pagina:

• geneesmiddelen: aluminium, asa, azathioprine, furosemide, mesalazine, methotrexaat, paraffine, rifampicine, salofalk, spironolacton, sulfasalazine.
• stoffen: azathioprine, furosemide, mesalazine, methotrexaat, paraffine, rifampicine, salicylzuur, spironolacton, sulfasalazine.
• bedrijven: om pharma, 1a pharma, pharma dossier.